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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H30ClN7O2S |
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分子量 | 516.06 | CAS号 | 1341200-45-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 3 mg/mL (5.81 mM) | |
Ethanol | 2 mg/mL (3.87 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在胰腺癌细胞(PSN-1)中,TP-0903表现出强烈的抗增殖活性,IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B,诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中,TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl,剂量依赖性诱导大量细胞凋亡,并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。[2] | ||
体内研究 | 在成年大鼠海马体中,SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量,并延长海马细胞的生存。[3]在小鼠中,SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。[4] |
激酶实验 | Axl激酶活性试验 | |
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测试化合物在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5,10 mM MgCl2,1 mM EGTA,2 mM DTT,和0.01% v/v Tween-20)中稀释到所需浓度,并与Axl激酶短暂培养。使用的Axl激酶是组氨酸标记的重组人Axl激酶(催化域,氨基酸473-894)。加入ATP和荧光素标记的聚-GT底物(poly Glu:Tyr,4:1 聚合物)起始反应。各种组分在试验(10 μL 反应体积)中的浓度为:1% DMSO,93 ng/mL Axl 激酶,20 μM ATP,和200 nM荧光聚-GT底物。加入ATP和荧光素聚-GT底物后,培育在室温下进行60分钟,加入10 μL铽标记的抗磷酸酪氨酸PY20抗体的EDTA缓冲液停止反应。EDTA和抗体加入反应后的终浓度分别为10 mM和2 nM。底物被磷酸化时,铽标记的抗体产生时间分辨FRET信号与荧光分子(结合到聚-GT底物)。在室温下培育1小时后,荧光以320 nm激发波长和495与520 nm的双重发射波长在EnVision酶标仪上测定。信号以TR-FRET比率(520 nm 到495 nm的荧光强度)表示。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | PSN-1细胞 |
浓度 | -- | |
处理时间 | 96小时 | |
方法 | 对于细胞增殖测定,细胞以1000细胞/孔接种到固体白色384孔板,在包含10% FBS的合适细胞培养基中于37℃和5% CO2环境下培养过夜。第二天,测试化合物无血清生长培养基中稀释到10倍所需浓度,并将5 μL加入每孔。结合的化合物和细胞培育96小时。培育后,将40 μL ATP-Lite溶液加入每孔,在室温下再培育10分钟,荧光度在EnVision酶标仪上测定。测试化合物的细胞活性百分比通过比较处理孔与适当的对照孔(比如,载体处理孔)进行计算。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2017, 7(1):10613]
数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Cell Int, 2018, 18:63]
数据来源于[Data independently produced by , , Eur J Pharmacol, 2018, 818:435-448]
AXL-initiated paracrine activation of pSTAT3 enhances mesenchymal and vasculogenic supportive features of tumor-associated macrophages [ Cell Rep, 2023, 42(9):113067] | PubMed: 37659081 |
Targeting HER2-AXL heterodimerization to overcome resistance to HER2 blockade in breast cancer [ Sci Adv, 2022, 8(20):eabk2746] | PubMed: 35594351 |
DETERMINING THE MECHANISMS BEHIND ADAPTIVE RESISTANCE IN FLT3/ITD AML [ Johns Hopkins University, 2022, ] | PubMed: None |
Three subtypes of lung cancer fibroblasts define distinct therapeutic paradigms [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00492-X] | PubMed: 34624218 |
Gas6/Axl signaling pathway promotes proliferation, migration and invasion and inhibits apoptosis in A549 cells [ Exp Ther Med, 2021, 22(5):1321] | PubMed: 34630675 |
Synthetic Lethal and Resistance Interactions With BET Bromodomain Inhibitors in Triple-Negative Breast Cancer [ Mol Cell, 2020, 7;S1097-2765(20)30269-0] | PubMed: 32416067 |
Lysosomal dysfunction and autophagy blockade contribute to autophagy-related cancer suppressing peptide-induced cytotoxic death of cervical cancer cells through the AMPK/mTOR pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):197] | PubMed: 32962728 |
Single-cell Proteomic Profiling Identifies Combined AXL and JAK1 Inhibition as a Novel Therapeutic Strategy for Lung Cancer. [ Cancer Res, 2020, 10.1158/0008-5472.CAN-19-3183] | PubMed: 31992541 |
Targeting NAD+ biosynthesis overcomes panobinostat and bortezomib-induced malignant glioma resistance. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0669] | PubMed: 32238439 |
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017] | PubMed: 32238439 |
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