TP0427736 HCl

目录号：S8700 批次号：S870001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₄H₁₁ClN₄S₂
	分子量	334.85	CAS号	864374-00-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	67 mg/mL (200.08 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂，IC50为2.72 nM，对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中，它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化，IC50为8.68 nM。

靶点

ALK5 ^[1]
(Cell-free assay)

2.72 nM

体外研究

TP0427736能以浓度依赖性方式抑制Smad2/3磷酸化，IC50为8.68 nM。在外根鞘细胞，TP0427736可补救由TGF-β1和TGF-β2引起的细胞增殖抑制作用^[1]。

体内研究

在生长后期向退化期过渡的转变期，TP0427736可减少毛囊长度的缩短^[1]。

细胞实验	细胞系	A549细胞
浓度	--
处理时间	2 h
方法	将A549细胞置于37℃、5%CO2和95%空气的环境中进行孵育。用不同浓度的TP0427736或DMSO对细胞进行预处理，处理2小时，然后加入1 ng/ml的TGF-β1，1小时后，用PBS洗涤细胞并用RIPA裂解细胞，将其与生物素标记的anti-Smad2/3抗体混合。将混合物转移至包被有链霉亲和素的96孔板进行孵育，2小时后，倒弃混合物，每孔用rabbit anti-phosphoserine抗体处理，然后是Eu标记的anti-rabbit IgG抗体和DELFIA Enhancement solution。检测荧光。

参考文献

[1] Naruse T, et al. Pharmacol Rep. 2017, 69(3):485-491.

TP0427736 HCl在文献中得到引用

Bmp8a deletion leads to obesity through regulation of lipid metabolism and adipocyte differentiation [ Commun Biol, 2023, 6(1):824]	PubMed: 37553521
BMP8B Activates Both SMAD2/3 and NF-κB Signals to Inhibit the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes into Mature Adipocytes [ Nutrients, 2023, 16(1)64]	PubMed: 38201894
Bmp4 in Zebrafish Enhances Antiviral Innate Immunity through p38 MAPK -Mitogen-Activated Protein Kinases) Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444]	PubMed: 37833891
Bmp8a is an essential positive regulator of antiviral immunity in zebrafish [ Commun Biol, 2021, 4(1):318]	PubMed: 33750893
A novel tsRNA-16902 regulating the adipogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):365]	PubMed: 32831139
Regulatory mechanism of NOV/CCN3 in the inflammation and apoptosis of lung epithelial alveolar cells upon lipopolysaccharide stimulation. [ Mol Med Rep, 2019, 10.3892/mmr.2019.10655]	PubMed: 31545412

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