TRAM-34

目录号：S1160 批次号：S116001

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化学数据

化学结构式 别名 Triarylmethane-34 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H17ClN2
分子量 344.84 CAS号 289905-88-0
Solubility (25°C)* 体外 cyclohexane 8 mg/mL (23.19 mM)
DMSO 0.4 mg/mL (1.15 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的，选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（钙激活的K+通道）抑制剂，Kd为20 nM，比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍，且不抑制细胞色素P450。
靶点
IKCa1 (KCa3.1) [1]
20 nM(Kd)
体外研究 与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流，Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效，Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道，如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活，IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。[1] TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调，和EGF刺激的 A7r5 增殖，IC50为8 nM。[2] TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖，且阻断EC细胞周期，使其停在G0/G1期。[3]TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道，导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制，而不会导致凋亡，这种作用存在剂量依赖性，涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。[4]
体内研究 TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天，没有毒性。[1]TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型，显著降低内膜增殖，降低 ~40%。 [2] 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致，在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。[3]
特征 TRAM-34具有与 Clotrimazole相似的疗效，但是缺乏其毒副作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 电生理学
克隆人类IKCa1，然后在COS-7 细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280 mV.内部移液管溶液含: 145 mM K+ 天冬氨酸, 2 mM MgCl2, 10 mM Hepes, 10 mM K2EGTA, 和 8.5 mM CaCl2 (1 μM 游离Ca2+), pH 7.2, 290-310 mOsm。为了降低 COS-7 细胞中氯离子通道的电流,使用 Na+ 天冬氨酸 Ringer 作为外部溶液: 160 mM Na+ 天冬氨酸/4.5 mM KCl/2 mM CaCl2/1 mM MgCl2/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm。每隔 10秒使用-120 mV 到 40 mV的200-ms电压斜率诱导 COS-7 细胞中的 IKCa 电流，且 -80 mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。
细胞实验 细胞系 人类 T 淋巴细胞, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, 和 RBL-2H3
浓度 溶于 DMSO, 终浓度为 ~10 μM
处理时间 48 小时
方法 使用TRAM-34 处理细胞48小时。 48小时后通过抽吸 (悬浮细胞) 或胰蛋白酶消化 (粘附细胞)收集细胞, 离心,再悬浮在0.5 mL含 1 μg/mL 碘化丙啶(PI)的PBS中, 使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。 每个样品中分析104 个细胞，通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 120 mg/kg/day
给药处理 皮下注射

TRAM-34在文献中得到引用

Aggressive migration in acidic pH of a glioblastoma cancer stem cell line in vitro is independent of ASIC and KCa3.1 ion channels, but involves phosphoinositide 3-kinase [ Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416] PubMed: 36522586
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Targeting the KCa3.1 channel suppresses diabetes-associated atherosclerosis via the STAT3/CD36 axis [ Diabetes Res Clin Pract, 2022, S0168-8227(22)00588-5] PubMed: 35149165
KCNN4 induces multiple chemoresistance in breast cancer by regulating BCL2A1 [ Am J Cancer Res, 2020, 10(10):3302-3315] PubMed: 33163271

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