Triamterene

目录号:S4080 批次号:S408002

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化学数据

化学结构式 别名 SKF8542 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H11N7

分子量 253.26 CAS号 396-01-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 5 mg/mL (19.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)IC50值为4.5 μM.
靶点
ENaC [1] ENaCαS583 [1]
4.5 μM 23.9 μM
体外研究 Triamterene抑制后远曲小管和集合管主细胞中的上皮钠离子通道, 这是1-2%总的钠重吸收的原因。Triamterene通过降低水从管腔到间隙重吸收所需的渗透梯度,能够适当利尿。Triamterene也具有保钾作用。通常,钾排泄过程由钠重吸收产生的电化学梯度驱动。钠被重吸收时,在管腔内留下负电位,同时在主细胞中产生正电位。该电势通过顶端钾通道促进钾排泄。通过抑制钠再吸收,triamterene也会抑制钾排泄。[2]
体内研究 Triamterene在人体中的4'-羟基化似乎能够仅被CYP1A2介导。CYP1A2的抑制或诱导会改变triamterene和它的活性II期代谢物的时间进程。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Xenopus卵母细胞中的电压钳
双微电极电压钳配制用于记录cRNA注射2-8天后非洲爪蟾卵母细胞中的电流。在22 °C下通过Geneclamp放大器进行记录,MacLab D/A变流器和软件用于获得数据并进行分析。ND 96溶液(对照)包含(mM): NaC1 96,KCl 2,CaCl2,1.8,MgCl2 1,HEPES 5 (用NaOH滴定到pH 7.5)。对于一些实验,ND 96溶液的PH通过HCl或NaOH调节为5.5,6.5,8.5或9.5。如下所示,在一些实验中,Na+被N-甲基-D-葡糖胺(NMDG)溶液取代。微电极用3 M KCl溶液充满,电阻的范围为0.5-0.9 MΩ。诱导的Na+电流的振幅变化很大程度上取决于通道表达的时间和卵母细胞的批次。

Triamterene在文献中得到引用

Evolutionary metabolic landscape from preneoplasia to invasive lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2021, 12(1):6479] PubMed: 34759281
Simultaneous Control of Endogenous and User-Defined Genetic Pathways Using Unique ecDHFR Pharmacological Chaperones. [ Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5] PubMed: 32330442

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