Triclabendazole

目录号：S4114 批次号：S411401

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化学数据

化学结构式 别名 CGA-89317,tcbz 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14 H9Cl3N2OS
分子量 359.66 CAS号 68786-66-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 10 mg/mL (27.8 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一种苯并咪唑类，与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。
靶点
Tubulin [1]
体外研究

Triclabendazole治疗羊，奶牛和小母牛，使得它们体内的吸虫虫卵数产量比例分别下降了15.3％，4.3％和36.6％，这些结果表明这个农场的绵羊和黄牛体内存在抗TCBZ肝片吸虫。[1] Triclabendazole sulphoxide (50 mg/mL)作用于吸虫，使得对Triclabendazole敏感的肝片吸虫体壁被大面积破坏，而抗Triclabendazole的吸虫显示只有局部和相对少量的覆盖于体刺的体壁被破坏。[2]
体内研究

Triclabendazole依据给药途径的不同，可以代谢成许多化合物，血药浓度峰值在第18-24小时（Triclabendazole sulphoxide）和第36-48小时（Triclabendazole sulphone）。在血浆中，检测不到Triclabendazole和其他任何的代谢物。Triclabendazole sulphoxide抑制分泌组织从细胞体到的体表的运输，且在细胞体内的高尔基复合体的形成部位发生抑制作用，分别在细胞质连接到合胞体的移动中和从基底到合胞体的顶端的移动中发生。Triclabendazole结合到秋水仙碱上的β-微管蛋白分子的结合位点，这已被基用于Triclabendazole相关活性的评估。[3] Triclabendazole 10 mg/kg瘤胃内给药作用于山羊，存在于血浆的Triclabendazole (TCBZ)代谢物只有TCBZ sulphoxide (TCBZ-SO)和TCBZ sulphone，它们分别在第18小时，36小时有最大浓度（大于13 mg/mL）。Triclabendazole代谢物特异性结合血浆白蛋白，这会对TCBZ代谢物血药浓度和肝吸虫的接触反应有很大的影响。[4] Triclabendazole (40 mg/kg)作用于大鼠，可杀死99％的成年吸虫。[5]
特征 由肝脏迅速清除并氧化成亚砜和砜代谢物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

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