Trifluoperazine 2HCl

目录号:S3201 批次号:S320102

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化学数据

化学结构式 别名 SKF5019 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H24F3N3S.2HCl

分子量 480.42 CAS号 440-17-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (199.82 mM)
Water 96 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.82 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl 是一种多巴胺D2受体抑制剂,IC50为1.1 nM。Trifluoperazine 也可抑制 calmodulin (CaM)。
靶点
Dopamine D2 receptor [1]
1.1 nM
体外研究 Trifluoperazine结合到α1A-和α1B-肾上腺受体,Ki值分别为27.6 nM 和19.2 nM,α1B/α1A比率为0.7。[2] Trifluoperazine抑制结核分枝杆菌(Mtb),MICs为7.6 μg/mL。[3] Trifluoperazine (< 14.78 mM)剂量依赖性抑制小鼠脾脏NK细胞毒活性和效应器-靶点细胞接合。Trifluoperazine抑制干扰素-α或者白细胞介素-2诱导的NK细胞毒活性的增加。[4] Trifluoperazine抑制电压依赖性钾通道Kv2.1来自人大脑中(hKv2.1)的基因表达。[5]
体内研究 间断性试验回避下行为维持的大鼠中,Trifluoperazine剂量依赖性减少回避反应,并增加响应失误。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
受体结合研究使用来自克隆多巴胺D2受体的细胞膜进行。使用的受体和配体均是[3H]YM-09151-2 (比活度86.1 Ci/mmol)。在室温下培育1小时,样品通过玻璃纤维过滤器使用细胞采集器过滤。非特异性结合决定因素为1 μM氟哌丁醇。饱和研究与[3H]YM-09151-2在多巴胺D2和D4受体细胞膜上根据几种不同条件进行。数据使用非线性分析程序分析。对于多巴胺D2受体结合研究,化合物亲和性使用至少6种不同浓度以一式三份测定。IC50值使用标准方法方程转化为Ki值,为防止得到一个以上的测定,结果使用平均加权法结合。

Trifluoperazine 2HCl在文献中得到引用

High-throughput drug screen identifies calcium and calmodulin inhibitors that reduce JCPyV infection [ Antiviral Res, 2024, 222:105817] PubMed: 38246207
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
In vitro effects of opicapone on activity of human UDP-glucuronosyltransferases isoforms [ Toxicol Lett, 2022, 367:3-8] PubMed: 35810997
Comparison of the drug-drug interactions potential of ibrutinib and acalabrutinib via inhibition of UDP-glucuronosyltransferase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2021, 424:115595] PubMed: 34038714
In vitro inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 by osimertinib, and prediction of in vivo drug-drug interactions [ Toxicol Lett, 2021, 348:10-17] PubMed: 34044055
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase enzyme by Dabrafenib: Implications for drug-drug interactions [ Biomed Chromatogr, 2021, e5205] PubMed: 34192355
Inhibition of Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzyme by Belinostat: Implications for Drug-Drug Interactions [ Toxicol Lett, 2020, S0378-4274(20)30494-X] PubMed: 33290829

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