Triflusal

目录号：S3200 批次号：S320001

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化学数据

化学结构式 别名 UR1501 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H7F3O4
分子量 248.16 CAS号 322-79-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (201.48 mM)
Ethanol 50 mg/mL (201.48 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Triflusal (UR1501)是一种抗血栓药剂，通过乙酰化环氧化酶-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。
靶点
COX-1 [1]
体外研究 Triflusal的主要代谢物，HTB，维持6-keto-PGF1α在猪主动脉内皮细胞(PAEC)中的合成，即使在更高的浓度下，也会使其24小时内不会显著下降。[1]大鼠脑切片缺氧/复氧后，Triflusal在10 mM，100 mM和1 M下分别减少24%，35%和49%的LDH外流。Triflusal也会使诱导型NO合酶活性分别减少18%，21% 和30%。[2]
体内研究 Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板沉积在内皮下膜诱导的初级血栓减少68%。Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板在中膜新形成血栓上的沉积减少大约48%。在兔子体内，Triflusal (40 mg/kg p.o.)减少53%血小板在皮下内膜和中膜引起的初发性血栓中的沉积。Triflusal (40 mg/kg p.o.)显著减少兔子体内血管壁Cox-2 mRNA水平和蛋白质水平，而不影响Cox-1 mRNA水平。[1]在健康志愿者中，Triflusal (600 mg/day，5天)增加中性粒细胞中NO产生，并增加中性粒细胞中内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白质的表达。[3]Triflusal (300 mg，口服，每天两次) 比安慰剂处理更显著地增加总步行距离和无痛行走距离，同时改善跛行患者慢性外周动脉病的症状。在慢性外周动脉病患者体内，Triflusal (300 mg，口服，每天两次)增加压力测量体积描记术记录的峰值流。[4] 在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)强烈减少存活期测定的iNOS免疫标记，星形胶质细胞中减弱的iNOS免疫反应性和浸润的中性粒细胞。在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)减少病变10和24小时后神经元和小胶质细胞中COX-2的表达，并且病变24小时后减少IL-1beta 和TNF-alpha在小神经胶质细胞和星形细胞的表达。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Triflusal在文献中得到引用

Low-Dose Aspirin Treatment Attenuates Male Rat Salt-Sensitive Hypertension via Platelet Cyclooxygenase 1 and Complement Cascade Pathway. [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470] PubMed: 31852420

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