Tripelennamine HCl

目录号：S3146 批次号：S314601

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化学数据

化学结构式 别名 Pyribenzamine HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H21N3.HCl
分子量 291.82 CAS号 154-69-8
Solubility (25°C)* 体外 Water 58 mg/mL (198.75 mM)
DMSO 2 mg/mL (6.85 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.42 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
靶点
H1 receptor [1]
30 μM
体外研究 Tripelennamine 是一种叔胺UDP葡糖醛酸基转移酶的底物，该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制[1]。相比于一个完全中性分子在碱性溶液中的振动方式，在中性pH 时Tripelennamine氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的，这时烷基链质子化[2]。
体内研究 Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋，而变得非常警觉，焦虑和不舒服，他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地挥动尾巴以及前肢跺脚，翻地面。Tripelennamine HCl处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血O2压力和血红蛋白-O2饱和度，同时增加动脉和混合静脉血中O2含量, 但是动脉到混合静脉血中的O2浓度梯度并未受到明显影响。[3] Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为2.39 和2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97和0.84 L/小时/kg。稳定状态下分布体积 分别为2.87和1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75和1.06 L/kg. [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 酶活分析
利用悬浮在0.5 M醋酸盐缓冲液 (pH 8.0)中的微粒体(1-2 mg/mL)来测量 PhIP糖脂化程度，缓冲液包含0.5 mM MgCl2, 0.5 mM [14C]PhIP和5 mM UDP-葡萄糖醛酸。空白对照体系不加入UDP-葡萄糖醛酸或使用煮沸的微粒体。反应混合物(200 μL) 37℃孵育60分钟, 反应最后加入5 mL乙酸乙酯，然后加入2 mL H2O。产物形成量在120分钟内与时间成线性关系，在4 mg/mL以内与蛋白浓度成线性关系。在HPLC分析中，加入预冷乙醇终止反应，室温1 × 104g 离心10分钟使蛋白沉淀。上清用于HPLC分析。另外, 反应混合物摇晃10分钟，室温2 × 103 rpm离心5分钟。将含有未结合PhIP的有机相去掉，提取过程用5 mL新鲜的乙酸乙酯再重复2次。水相 (0.5 mL) 中加入10 mL Scintiverse, 然后利用液闪仪测量放射性。

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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