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别名 | PG490, NSC 163062 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H24O6 |
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分子量 | 360.4 | CAS号 | 38748-32-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 72 mg/mL (199.77 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 | |||
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靶点 |
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体外研究 | Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,具有强效的免疫抑制和抗炎性能。在嘌呤盒/核因子和NF-κB介导的转录激活水平,Triptolide能够抑制激活的T细胞中IL-2的表达。[1] Triptolide在极低浓度下(2–10纳克/毫升)能够抑制肿瘤细胞的增殖和集落形成。Triptolide对乳腺癌,胃癌和白血病细胞系HL-60细胞具有抑制活性。在肿瘤细胞中,Triptolide通过阻断NF-κB激活并使肿瘤细胞对TNF-&alpha诱导的程序性细胞死亡敏感来诱导细胞凋亡。[2] | |||
体内研究 | Triptolide与cyclosporin A协同促进动物模型中移植物的存活,并协同抑制同种异体骨髓移植伴随的移植物抗宿主病。此外,通过抑制c-IAP2 和c-IAP1的诱导作用,它会引起肿瘤细胞的细胞凋亡,同时部分增强肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的细胞凋亡。[1] [3] Triptolide治疗2-3周抑制由四种不同肿瘤细胞系(B16 黑色素瘤,MDA-435 乳腺癌,TSU 膀胱癌,以及MGC80-3 胃癌)形成的异种移植物的生长,表明TPL具有广谱的抗肿瘤活性,对野生型和突变体p53均具有作用。此外,在实验中,Triptolide抑制B16F10细胞转移到小鼠的肺和脾脏中。[2] 在小鼠模型中,Triptolide在体内外均具有抗多囊性肾病的作用。[4] LD50: 小鼠0.83毫克/千克(静脉注射)。 [5] |
数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79]
数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1541-1546]
数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2017, 95:771-779]
Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567] | PubMed: 38362620 |
Targeted inhibition of the HNF1A/SHH axis by triptolide overcomes paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer [ Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y] | PubMed: 38228910 |
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076] | PubMed: 38243657 |
APOBEC3B regulates R-loops and promotes transcription-associated mutagenesis in cancer [ Nat Genet, 2023, 55(10):1721-1734] | PubMed: 37735199 |
APOBEC3B regulates R-loops and promotes transcription-associated mutagenesis in cancer [ Nat Genet, 2023, 55(10):1721-1734] | PubMed: 37735199 |
P-TEFb promotes cell survival upon p53 activation by suppressing intrinsic apoptosis pathway [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad001] | PubMed: 36727434 |
Astrocyte-derived SerpinA3N promotes neuroinflammation and epileptic seizures by activating the NF-κB signaling pathway in mice with temporal lobe epilepsy [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):161] | PubMed: 37422673 |
Pharmacological inhibition of human EZH2 can influence a regenerative β-like cell capacity with in vitro insulin release in pancreatic ductal cells [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):101] | PubMed: 37309004 |
RNA Polymerase II, the BAF remodeler and transcription factors synergize to evict nucleosomes [ bioRxiv, 2023, 2023.01.22.525083] | PubMed: 36711459 |
Bruceine A protects against diabetic kidney disease via inhibiting galectin-1 [ Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6] | PubMed: 35598813 |
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