Triptolide

目录号：S3604 批次号：S360406

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化学数据

化学结构式 别名 PG490, NSC 163062 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H24O6
分子量 360.4 CAS号 38748-32-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O
3mg/ml (8.32mM) 以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。
靶点
NF-κB [1] HSF1 [1] MDM2 [1]
体外研究 Triptolide是一种三环氧二萜类化合物，具有强效的免疫抑制和抗炎性能。在嘌呤盒/核因子和NF-κB介导的转录激活水平，Triptolide能够抑制激活的T细胞中IL-2的表达。[1] Triptolide在极低浓度下(2–10纳克/毫升)能够抑制肿瘤细胞的增殖和集落形成。Triptolide对乳腺癌，胃癌和白血病细胞系HL-60细胞具有抑制活性。在肿瘤细胞中，Triptolide通过阻断NF-κB激活并使肿瘤细胞对TNF-&alpha诱导的程序性细胞死亡敏感来诱导细胞凋亡。[2]
体内研究 Triptolide与cyclosporin A协同促进动物模型中移植物的存活，并协同抑制同种异体骨髓移植伴随的移植物抗宿主病。此外，通过抑制c-IAP2 和c-IAP1的诱导作用，它会引起肿瘤细胞的细胞凋亡，同时部分增强肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的细胞凋亡。[1] [3] Triptolide治疗2-3周抑制由四种不同肿瘤细胞系(B16 黑色素瘤，MDA-435 乳腺癌，TSU 膀胱癌，以及MGC80-3 胃癌)形成的异种移植物的生长，表明TPL具有广谱的抗肿瘤活性，对野生型和突变体p53均具有作用。此外，在实验中，Triptolide抑制B16F10细胞转移到小鼠的肺和脾脏中。[2] 在小鼠模型中，Triptolide在体内外均具有抗多囊性肾病的作用。[4] LD50: 小鼠0.83毫克/千克(静脉注射)。 [5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6(31):31767-79]

数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2019, 109:1541-1546]

数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2017, 95:771-779]

Triptolide在文献中得到引用

Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567] PubMed: 38362620
Targeted inhibition of the HNF1A/SHH axis by triptolide overcomes paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer [ Acta Pharmacol Sin, 2024, 10.1038/s41401-023-01219-y] PubMed: 38228910
DEAD-box helicase 1 inhibited CD8+ T cell antitumor activity by inducing PD-L1 expression in hepatocellular carcinoma [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16076] PubMed: 38243657
APOBEC3B regulates R-loops and promotes transcription-associated mutagenesis in cancer [ Nat Genet, 2023, 55(10):1721-1734] PubMed: 37735199
APOBEC3B regulates R-loops and promotes transcription-associated mutagenesis in cancer [ Nat Genet, 2023, 55(10):1721-1734] PubMed: 37735199
P-TEFb promotes cell survival upon p53 activation by suppressing intrinsic apoptosis pathway [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad001] PubMed: 36727434
Astrocyte-derived SerpinA3N promotes neuroinflammation and epileptic seizures by activating the NF-κB signaling pathway in mice with temporal lobe epilepsy [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):161] PubMed: 37422673
Pharmacological inhibition of human EZH2 can influence a regenerative β-like cell capacity with in vitro insulin release in pancreatic ductal cells [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):101] PubMed: 37309004
RNA Polymerase II, the BAF remodeler and transcription factors synergize to evict nucleosomes [ bioRxiv, 2023, 2023.01.22.525083] PubMed: 36711459
Bruceine A protects against diabetic kidney disease via inhibiting galectin-1 [ Kidney Int, 2022, S0085-2538(22)00369-6] PubMed: 35598813

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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