Troglitazone

目录号：S8432 批次号：S843201

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化学数据

化学结构式 别名 CS-045, Romglizone 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H27NO5S
分子量 441.54 CAS号 97322-87-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 15 mg/mL (33.97 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
靶点
Ferroptosis [6] PPAR [1]
体外研究

Troglitazone通过阻滞细胞周期和引起细胞凋亡性死亡，显著地抑制细胞生长。在FTC-133细胞中，下调CD97（新型去分化标记）的表面表达；在TPC-1和FTC-133细胞中，上调钠碘转运体NIS mRNA。Troglitazone作为PPARγ激动剂，诱导甲状腺癌细胞的抗增殖和重分化作用[1]。在人类前列腺癌细胞中，Troglitazone不依赖于PPARγ信号通路，诱导Erk磷酸化[2]。TGZ(Troglitazone)上调NOS，诱导p53通路，抑制胆固醇合成，诱导依赖于p21 cyclin的激酶抑制剂，具有抗氧化功能，以不依赖于PPARγ的机制激活ERK。TGZ还能通过转录和转录后调节，诱导Egr-1的表达，并增强含Egr-1共有序列的启动子的结合亲和力及反式激活活性，因而诱导其他抗肿瘤发生蛋白的生成[3]。
体内研究

Troglitazone是一种有效的抗糖尿病药，以一种全新的机制发挥作用。但是，在它被广泛使用后的几年内，发现它对一些个体具有肝脏损伤、造成肝功能衰竭[5]。TGZ显著抑制携有HCT-116, MCF-7, PC-3癌细胞的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长[3]。在实验性慢性胰腺炎模型中，Troglitazone能够减轻胰腺损伤和炎症反应[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 甲状腺癌细胞TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1和ARO82-1细胞
浓度 5, 10, 20, 40 μM
处理时间 0, 2, 4, 6天
方法

收集融合率达到85%-100%的细胞，将其以3-5×103个细胞/孔的密度接种于96孔板中，培养于200μL/孔的H5培养基中。37℃培养24小时后，用不同浓度的troglitazone对细胞进行处理，每天更换新的培养基。在处理后0,2,4,6天时，进行MTT增殖检测。将MTT（400 μg/mL）加入每孔，并孵育3小时。然后将其溶解于0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS， 孵育1小时。检测595 nm/620 nm的吸光值。
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 0.2% (with chow)
给药处理 口服

Troglitazone在文献中得到引用

pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242] PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741] PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] PubMed: 31604910

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