Tucidinostat (Chidamide)

目录号：S8567 批次号：S856701

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化学数据

化学结构式 别名 HBI-8000, CS-055 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H19FN4O2
分子量 390.41 CAS号 1616493-44-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.12 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。
靶点
HDAC3 [1]
(Cell-free)		 HDAC10 [1]
(Cell-free)		 HDAC1 [1]
(Cell-free)		 HDAC2 [1]
(Cell-free)
67 nM 78 nM 95 nM 160 nM
体外研究

Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异[1]。
体内研究

在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 PBMC效应细胞
浓度 0-400 nM
处理时间 24-72 h
方法

将分离的PBMC效应细胞接种于6孔板（细胞密度为6 x 106 cells/孔），用不同浓度的chidamide(0-400 nM)处理细胞一定时间（24-72 h）。
动物实验 动物模型 Athymic nude mice (BALB/c-nu)
剂量 12.5-50 mg/kg
给药处理 oral

Tucidinostat (Chidamide)在文献中得到引用

CPSF6-RARγ interacts with histone deacetylase 3 to promote myeloid transformation in RARG-fusion acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2025, 16(1):616] PubMed: 39805830
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting fucosyltransferase FUT8 as a prospective therapeutic approach for DLBCL [ Oncogenesis, 2025, 14(1):1] PubMed: 39881135
Comprehensive characterization of fatty acid oxidation in triple-negative breast cancer: Focus on biological roles and drug modulation [ Eur J Pharmacol, 2025, 991:177343] PubMed: 39900330
CYLD induces high oxidative stress and DNA damage through class I HDACs to promote radiosensitivity in nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):95] PubMed: 38287022
IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
ADCT-602, a Novel PBD Dimer-containing Antibody-Drug Conjugate for Treating CD22-positive Hematologic Malignancies [ Mol Cancer Ther, 2024, 23(4):520-531] PubMed: 38324336
Cytotoxicity of bendamustine, alone and in combination with novel agents, toward adult T-cell leukemia cells [ PLoS One, 2024, 19(9):e0309533] PubMed: 39348376
Clinical Relevance and Drug Modulation of PPAR Signaling Pathway in Triple-Negative Breast Cancer: A Comprehensive Analysis [ PPAR Res, 2024, 2024:4164906] PubMed: 39735727
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23] PubMed: 36849955

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