Tyrphostin AG 1296

目录号：S8024 批次号：S802401

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化学数据

化学结构式 别名 AG 1296 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H14N2O2
分子量 266.29 CAS号 146535-11-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (22.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
靶点
PDGFR [1] c-Kit (Swiss 3T3) [1] FGFR (Swiss 3T3) [1]
0.3 μM-0.5 μM 1.8 μM 12.3 μM
体外研究 AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。[1]AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。[2]
特征 AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 膜自磷酸化检测
从融合培养的Swiss 3T3细胞制备膜。为了测量受体自磷酸化，在有 1.2μg/mL EGF或2μg/mL PDGF, 或两者都有; 50 mM Hepes (pH 7.5);和3 mM MnCl2 存在时，体积为45μL，每组实验中 10μg膜蛋白在冰上培育20分钟。为了测定Tyrphostins的效果，在加入生长因子之前，Tyrphostins加到体积为0.5 μl 的DMSO中(终浓度为0.5%)。加入[32P]ATP开始进行磷酸化反应，2分钟后，加入10μL含6% SDS, 30%β-mercatoethanol, 40% 甘油, 和 0.5 mg/mL溴酚蓝的溶液，终止反应。样品在95°C下加热5分钟，并使用10％丙烯酰胺凝胶进行SDS-PAGE电泳。将凝胶染色，烘干，并进行放射自显影分析。
细胞实验 细胞系 Swiss 3T3
浓度 0-50μM
处理时间 3 天
方法 细胞按每孔5000个接种在24孔板中，孔中含 DMEM/10% FCS。第二天，培养基换成有或无生长因子的DMEM/2% FcS，且按指示加入Tyrphostins。三天后，使用血球计数仪进行细胞计数。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 7, 425-32]

Tyrphostin AG 1296在文献中得到引用

PDGF signaling inhibits mitophagy in glioblastoma stem cells through N6-methyladenosine [ Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6] PubMed: 35659339
PIM1 is a Poor Prognostic Factor for and Potential Therapeutic Target in Serous Carcinoma of the Endometrium [ Front Pharmacol, 2021, 12:804327] PubMed: 35069215
Inhibition of PDGF-BB reduces alkali-induced corneal neovascularization in mice [ Mol Med Rep, 2021, 23(4):1] PubMed: 33537811
PDGFRα: Expression and Function during Mitral Valve Morphogenesis [ J Cardiovasc Dev Dis, 2021, 8(3)28] PubMed: 33805717
Small-molecule inhibitor - tyrphostin AG1296 regulates proliferation, survival and migration of rhabdomyosarcoma cells [ J Physiol Pharmacol, 2021, 72(6)] PubMed: 35377340
PDGF Signaling Promotes Mitophagy in Glioblastoma Stem Cells Through N 6-Methyladenosine [ CellPress, 2021, None] PubMed: None
Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11] PubMed: 32375062
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] PubMed: 32613204
A Pygopus 2-histone interaction is critical for cancer cell de-differentiation and progression in malignant breast cancer [ Cancer Res, 2020, canres.2910.2019] PubMed: 32586983
Blocking fibrotic signaling in fibroblasts from patients with carpal tunnel syndrome. [ J Cell Physiol, 2018, 233(3):2067-2074] PubMed: 28294324

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