Tyrphostin AG 879

目录号：S2816 批次号：S281601

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化学数据

化学结构式 别名 AG 879 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H24N2OS
分子量 316.46 CAS号 148741-30-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 36 mg/mL (113.75 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.47 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 1.500mg/ml (4.74mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL30mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
靶点
HER2-Neu [6]
(Cell-free assay)		 Trk [6]
(Cell-free assay)
1.0 μM 10 μM
体外研究 AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。[1] AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。[2] AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。[3]在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。[4]
体内研究 在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。[4]携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7 细胞
浓度 20 μM
处理时间 46小时
方法 细胞在包含100 μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中，在37 °C下继续培养4小时。随后，加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培养过夜后，吸光度在550 nm下在ELISA阅读器上使用690 nm的参考滤波器测量。
动物实验 动物模型 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 在第 3，5，7，10，12，14，和 17天腹腔内给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82.

Tyrphostin AG 879在文献中得到引用

The molecular and functional landscape of resistance to immune checkpoint blockade in melanoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1516] PubMed: 36934113
The molecular and functional landscape of resistance to immune checkpoint blockade in melanoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1516] PubMed: 36934113
Effect of tyrphostin AG879 on Kv 4.2 and Kv 4.3 potassium channels. [ Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82] PubMed: 25752739
Effect of Tyrphostin AG879 on Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels 1 Running title: Tyrphostin AG879 inhibits Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels [Yu H, et al. Br J Pharmacol, 2015, 10.1111/bph.13127 ]

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