U-104

目录号：S2866 批次号：S286603

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化学数据

别名

MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₃H₁₂FN₃O₃S

分子量

309.32

CAS号

178606-66-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

62 mg/mL (200.43 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol

30mg/ml (96.99mM)

以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，K_i分别为45.1 nM和4.5 nM，对CA I和CA II抑制活性弱。

靶点

CAXII ^[1] (Cell-free assay)	CAIX ^[1] (Cell-free assay)
4.5 nM(Ki)	45.1 nM(Ki)

体外研究

4T1细胞缺氧条件下U-104 (50 μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc⁺细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆^[2]。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团^[3]。

体内研究

U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4^Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成^[1]。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc⁺细胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度^[2]。

动物实验	动物模型	植入4T1细胞的Balb/c小鼠
剂量	5 mg/mL
给药处理	填喂给药

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Lab Invest, 2016, 96(12):1234-1245

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2015, 5:14508]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202]

U-104在文献中得到引用

Depletion of slow-cycling PDGFRα+ADAM12+ mesenchymal cells promotes antitumor immunity by restricting macrophage efferocytosis [ Nat Immunol, 2023, 24(11):1867-1878]	PubMed: 37798557
SLC-0111, an inhibitor of carbonic anhydrase IX, attenuates hepatoblastoma cell viability and migration [ Front Oncol, 2023, 13:1118268]	PubMed: 36776327
CA9 and PRELID2; hypoxia-responsive potential therapeutic targets for pancreatic ductal adenocarcinoma as per bioinformatics analyses [ J Pharmacol Sci, 2023, 10.1016/j.jphs.2023.10.003]	PubMed: 37973221
A nanoplatform to boost multi-phases of cancer-immunity-cycle for enhancing immunotherapy [ J Control Release, 2021, 339:403-415]	PubMed: 34655676
Hotspots of Aberrant Enhancer Activity in Fibrolamellar Carcinoma Reveal Candidate Oncogenic Pathways and Therapeutic Vulnerabilities. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107509]	PubMed: 32294439
Integrating Phenotypic Search and Phosphoproteomic Profiling of Active Kinases for Optimization of Drug Mixtures for RCC Treatment [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2697]	PubMed: 32967224
One-pot synthesis of pH-responsive charge-switchable PEGylated nanoscale coordination polymers for improved cancer therapy [Yang Y, et al. Biomaterials, 2018, 156:121-133]	PubMed: 29195181
Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ [Xu X, et al. Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202]	PubMed: 29749469
Activation of carbonic anhydrase IX by alternatively spliced tissue factor under late-stage tumor conditions [Ramchandani D, et al. Lab Invest, 2016, 10.1038/labinvest.2016.103]	PubMed: 27721473
A streamlined search technology for identification of synergistic drug combinations. [Weiss A, et al. Sci Rep, 2015, 5:14508]	PubMed: 26416286

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