Ulixertinib (BVD-523)

目录号：S7854 批次号：S785405

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化学数据

别名

VRT752271

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₁H₂₂Cl₂N₄O₂

分子量

433.33

CAS号

869886-67-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

86 mg/mL (198.46 mM)

Ethanol

15 mg/mL (34.61 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

4.3mg/ml (9.92mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL86mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

靶点

ERK1 ^[1]	ERK2 ^[1]
	<0.3 nM

体外研究

在一个包含b-RAFV600E突变体的A375黑色素瘤细胞中，Ulixertinib降低磷酸化的ERK2 (pERK)水平和下游激酶RSK (pRSK)的磷酸化水平，IC50分别为4.1/0.14 μM。Ulixertinib也会抑制A375细胞增殖，IC50为180 nM。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	ERK2催化抑制的Rapidfire质谱分析试验
激酶实验	MEK U911活化的ERK2蛋白在组织内部表达并纯化。酶和底物溶液在包含50 mM Tris (pH 7.5)，10 mM MgCl₂，0.1 mM EGTA，10 mM DTT 和 0.01% (v/v) CHAPS的试验缓冲液中制备。1.2 nM ERK2蛋白质在试验缓冲液中制备，将10μL加入包含测试和对照品化合物的聚丙烯384孔板的每个孔中。化合物板预先加入范围为100μM 到0.1 nM 的12个不同剂量，以计算化合物IC50s，与1%试验化合物中总DMSO浓度。酶和化合物在室温下预培养20分钟后，10μL 底物溶液加入16μM Erktide (IPTTPITTTYFFFK)和120μM ATP (测量Km) 组成的试验缓冲液中。反应在室温下进行20分钟，然后加入80μL 1% (v/v)甲酸淬灭反应。然后试验板在RapidFire质谱分析平台上运行以测量底物(未磷酸化的Erktide)和产物(磷酸化的Erktide)。
细胞实验	细胞系	A375 细胞
	浓度	~30 μM
	处理时间	72小时
	方法	A375细胞在DMEM，10% (v/v)胎牛血清和1% (v/v) L-谷氨酰胺组成的细胞培养基中培养。采集后，将细胞分别加入黑色384孔Costar板，在40μL总体积的细胞培养基中使每孔含有200个细胞，然后在37℃，90%相对湿度和5% CO₂旋转式培养基中培养过夜。使用Labcyte Echo 555声控分配器将测试化合物和对照品直接给药至细胞板内部308孔。细胞在30 μM到0.03 nM范围内以12个不同浓度给药，计算化合物IC50s，与0.3%试验化合物中总DMSO浓度。然后细胞板在37℃下培养72小时。将细胞中加入20 μL 含12%甲醛的PBS/A (4%终浓度) 和1:2000稀释的Hoechst 33342固定并着色，在室温下培育30分钟，然后用PBS/A洗涤。使用Cellomics ArrayScanTM VTI成像平台在着色的细胞平板上计数细胞。在第0天，细胞板依然固定，着色，并读取数据生成细胞计数基线，以测定化合物细胞毒性以及抗增殖作用。

参考文献

[1] Ward RA, et al. J Med Chem. 2015, 58(11), 4790-4801.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2018, 131(18):2047-2059]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2018, doi:10.3324/haematol.2018.196931]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Int J Clin Exp Med, 2016, 9(6):10955-10962.]

Ulixertinib (BVD-523)在文献中得到引用

Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936]	PubMed: 38588697
EHMT2 promotes tumorigenesis in GNAQ/11-mutant uveal melanoma via ARHGAP29-mediated RhoA pathway [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203]	PubMed: 38486999
Inhibition of oxidative stress-induced epithelial-mesenchymal transition in retinal pigment epithelial cells of age-related macular degeneration model by suppressing ERK activation [ J Adv Res, 2024, 60:141-157]	PubMed: 37328058
The mTOR pathway controls phosphorylation of BRAF at T401 [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428]	PubMed: 39223665
Antitumor activity of extracellular signal-regulated kinases 1/2 inhibitor BVD-523 (ulixertinib) on thyroid cancer cells [ J Cancer Res Ther, 2024, 20(2):570-577]	PubMed: 38687926
ERK mediates interferon gamma-induced melanoma cell death [ Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x]	PubMed: 37803324
Kinase-Modulated Bioluminescent Indicators Enable Noninvasive Imaging of Drug Activity in the Brain [ ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732]	PubMed: 37122464
Kinase-Modulated Bioluminescent Indicators Enable Noninvasive Imaging of Drug Activity in the Brain [ ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732]	PubMed: 37122464
Loss of NF1 in Melanoma Confers Sensitivity to SYK Kinase Inhibition [ Cancer Res, 2023, 83(2):316-331]	PubMed: 36409827
Impaired PPARγ activation by cadmium exacerbates infection-induced lung injury [ JCI Insight, 2023, 8(9)e166608]	PubMed: 36928191

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