UM-164

目录号：S8706 批次号：S870601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C30H31F3N8O3S
分子量 640.68 CAS号 903564-48-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (156.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5mg/ml (7.80mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂，对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM，也能抑制p38α和p38β。
靶点
p38α [1] p38β [1] c-Src [1]
(Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
体外研究 UM-164可与c-Src的非活性构象相结合。在TNBC细胞中，UM-164可改变c-Src的细胞定位，具有抗增殖活性，平均GI50=160 nM。UM-164是p38α和p38β的有效抑制剂。在处理过50 nM UM-164的SUM 149细胞中，p38 MAPK磷酸化完全消失。UM-164可抑制MDA-MB 231细胞和SUM 149细胞的运动和侵袭能力，IC50为50 nM。在SUM 149细胞中，FAK磷酸化被UM-164抑制。UM-164还可有效地减少EGFR的激活（Tyr-845和Tyr-1068）、AKT及ERK1/2的激活，但这些都是不是UM-164的直接靶点[1]。
体内研究 在TNBC(anti-triple-negative breast cancer)的异种移植瘤模型中，UM-164可显著地减少肿瘤生长，其体内毒性作用较小[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

UM-164在文献中得到引用

UM-164, a Dual Inhibitor of c-Src and p38 MAPK, Suppresses Proliferation of Glioma by Reducing YAP Activity [ Cancers (Basel, 2022, 14(215343)] PubMed: 36358761

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