UMI-77

目录号：S7531 批次号：S753102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H14BrNO5S2
分子量 468.34 CAS号 518303-20-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 93 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
靶点
Mcl-1 [1]
(Cell-free assay)
490 nM(Ki)
体外研究 UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。[1] UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长，对BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变，诱导胰腺癌细胞凋亡。 [1]
体内研究 在BxPC-3异种移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性，而完全不损害正常组织。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 (FP)-基于结合测定的荧光偏振
根据Kd值，用于竞争性结合实验的蛋白质浓度，对Mcl-1，Bcl-w， Bcl-xL，Bcl-2，和A1/Bfl-1分别为90 nM ，40 nM ，50 nM，60 nM，以及4 nM。对于除了A1/Bfl-1的所有测试，荧光探针，Flu-BID 和FAM-BID 的浓度固定于2 nM，而对于A1/Bfl-1，使用1 nM 的FAMBID。5 μL测试化合物DMSO溶液和120 μL蛋白质/探针混合物溶解于测试缓冲液(100 mM 磷酸钾， pH 7.5；100 μg/ml 牛γ球蛋白；0.02% 叠氮化钠)，加入测定板(Microfluor 2Black)，室温下培养3小时，荧光偏振值(mP)在485 nm激发波长和530 nm发射波长下使用酶标仪Synergy H1Hybrid测量。IC50值通过竞争曲线的非线性回归拟合确定。
细胞实验 细胞系 人胰腺癌细胞系AsPC-1，BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa 和 Capan-2
浓度 ~100 μM
处理时间 4天
方法

人胰腺癌细胞系AsPC-1，BxPC-3，和Capan-2在RPMI-1640培养基中培养，而Panc-1 和MiaPaCa在Dulbeccos改良的Eagle培养基(DMEM)中培养，所有的补充使用10% FBS。逐渐增加浓度的化合物处理后，细胞生长抑制通过WST-8测定法测定。
动物实验 动物模型 负荷 BxPC-3 肿瘤异种移植的ICR-SCID小鼠
剂量 每天~60 mg/kg
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cell Biochem, 2017, 432(1-2):55-65

数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2016, 7:10538]

数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2017, 17(1):449]

UMI-77在文献中得到引用

Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
AXL/MERTK inhibitor ONO-7475 potently synergizes with venetoclax and overcomes venetoclax resistance to kill FLT3-ITD acute myeloid leukemia [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.278369] PubMed: 34732043
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Mesothelioma Cells Depend on the Antiapoptotic Protein Bcl-xL for Survival and Are Sensitized to Ionizing Radiation by BH3-Mimetics. [ Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2020, 15;106(4):867-877] PubMed: 31786278
Targeting the Synthetic Vulnerability of PTEN-Deficient Glioblastoma Cells with MCL1 Inhibitors [ Mol Cancer Ther, 2020, 19(10):2001-2011] PubMed: 32737157
AT101 [(-)-Gossypol] Selectively Inhibits MCL1 and Sensitizes Carcinoma to BH3 Mimetics by Inducing and Stabilizing NOXA [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2298] PubMed: 32824203
Alveolar Macrophage Apoptosis-associated Bacterial Killing Helps Prevent Murine Pneumonia. [ Am J Respir Crit Care Med, 2019, 200(1):84-97] PubMed: 30649895
Confounding off-target effects of BH3 mimetics at commonly used concentrations: MIM1, UMI-77, and A-1210477 [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):185] PubMed: 30796196

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