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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C17H18N4O3 |
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分子量 | 326.35 | CAS号 | 956590-23-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 17 mg/mL (52.09 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | UNBS5162是CXCL趋化因子表达的拮抗剂,在一系列人类癌细胞包括恶性胶质瘤(Hs683和U373MG)、结肠直肠癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌细胞(MCF-7)中具有细胞毒性,IC50范围为0.5-5 μM。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 将PC-3细胞暴露于1 μM UNBS5162中,连续5天。UNBS5162可显著地降低促血管新生的CXCL细胞因子的表达。UNBS5162在体外具有比较弱的抗增殖活性,在PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549和Bx-PC-3细胞中IC50分别为17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM。10 μM UNBS5162显著地破坏PC-3肿瘤细胞生长动力学,而不诱导衰老;在DU-145细胞中,UNBS5162具有反向特性,这可能是取决于两种细胞的p53状态和/或p16表达程度。而浓度为1 μM时,UNBS5162没有诱导这样的抗肿瘤作用。10 μM UNBS5162在PC-3细胞中可通过增加组蛋白的数量提高异染色质的水平--至少在mRNA水平上得到提高[1]。在实验性前列腺癌模型中,UNBS5162能够减少CXC趋化因子配体,如CXCL1、CXCL5和CXCL8的水平,在体内外对肿瘤细胞的增殖都有良好的增殖抑制作用。在SKOV3卵巢癌细胞中,它能通过PI3K/AKT信号通路抑制细胞增殖、侵染和迁移,促进细胞凋亡[2]。 |
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体内研究 | 在人原位前列腺癌模型中,重复UNBS5162给药可显著地改善其生存周期。在雌性小鼠中检测UNBS5162的药代动力学发现,口服80 mg/kg后,其全身性暴露量相对较低,Cmax=510 ng/ml,AUC0-∞ = 886 ng·h/ml,其绝对生物利用度仅3.84%。分布容积和总容积分别为18.9 L/kg和3.47 L/h/kg。而通过静脉注射(尾部)20 mg/kg UNBS5162后,其半衰期约为3.8小时,其血浆浓度维持在10 μM约30分钟、维持在1 μM水平约2小时[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | PC-3和DU-145细胞 |
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浓度 | 10 µM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | -- |
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动物实验 | 动物模型 | B6D2F1雌性小鼠 |
剂量 | 20 mg/kg (iv) 或 80 mg/kg (oral) | |
给药处理 | i.v./oral administration |
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Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] | PubMed: 37848438 |
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] | PubMed: 37848438 |
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