UNC0379

目录号：S7570 批次号：S757001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₃₅N₅O₂
	分子量	413.56	CAS号	1620401-82-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	82 mg/mL (198.27 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。

靶点

SETD8 ^[1]
(Cell-free assay)

7.3 μM

体外研究

UNC0379与多肽底物是竞争性的，而与辅因子SAM是非竞争性的。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	微流控毛细管电泳试验
激酶实验	SETD8甲基转移酶活性的抑制通过监测荧光标记的多肽，TW21甲基化作用的减少进行分析。测试化合物在100% DMSO中溶解为10 mM的浓度，然后接种在Greiner 384孔聚丙烯板，使用TECAN Genesis 液体处理器进行3倍稀释得到3 mM 到 0.15 μM浓度范围内的10个不同浓度。然后使用Nanoscreen MultiMek液体处理器将1 μL连续稀释物转移到化合物稀释平板中。进行试验前，化合物在1×实验缓冲液中(20 mM Tris，pH 8.0，25 mM NaCl，2 mM DTT，和0.05% Tween-20)稀释10倍，总量为2.5 μL所得的稀释物使用Nanoscreen MultiMek液体处理器转移到试验板。使用多点液体分配器将20 μL 50 nM SETD8 和2 μM TW21 肽混合物的1×试验缓冲液加入到板中。化合物与酶/肽混合物培养10分钟后，加入2.5 μL 150 μM SAM 1×缓冲液启动反应。加入100%抑制对照组1×缓冲液取代SAM。反应在室温下进行120分钟，然后加入35 μL 0.08 ng/μL Endo-LysC蛋白酶溶液终止反应。再培养1小时后，板在Caliper Life Sciences EZ reader II上在−500 V上游电压，−1800 V下游电压，和−1.5 psi压力下进行读取。IC50值使用Screenable Solutions软件测定。

参考文献

UNC0379在文献中得到引用

Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3]	PubMed: 37758718
Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):638]	PubMed: 37758718
SETD8, a frequently mutated gene in cervical cancer, enhances cisplatin sensitivity by impairing DNA repair [ Cell Biosci, 2023, 13(1):107]	PubMed: 37308924
SETD8, a frequently mutated gene in cervical cancer, enhances cisplatin sensitivity by impairing DNA repair [ Cell Biosci, 2023, 13(1):107]	PubMed: 37308924
CDC20 Is Regulated by the Histone Methyltransferase, KMT5A, in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(14)3597]	PubMed: 37509260
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
SETD8 induces stemness and epithelial-mesenchymal transition of pancreatic cancer cells by regulating ROR1 expression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab140]	PubMed: 34599596
The microtubule-associated histone methyltransferase SET8, facilitated by transcription factor LSF, methylates α-tubulin. [ J Biol Chem, 2020, 10.1074/jbc.RA119.010951]	PubMed: 32111740
Epigenetic silencing of the synthesis of immunosuppressive Siglec ligand glycans by NF-κB/EZH2/YY1 axis in early-stage colon cancers [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2019, 1862(2):173-183]	PubMed: 30716533
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

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