UNC0642

目录号：S7230 批次号：S723001

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₄₄F₂N₆O₂
	分子量	546.7	CAS号	1481677-78-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (182.91 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (182.91 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。

靶点

G9a ^[1] (Cell-free assay)	GLP ^[1] (Cell-free assay)
<2.5 nM	<2.5 nM

体外研究

UNC0642与肽段底物竞争，而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上，是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性，在U2OS, PC3和PANC-1细胞中，引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中，UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成，而在MDA-MB-231细胞中没有此作用^[1]。

体内研究

在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征，单次腹腔给药(5 mg/kg)后，最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为0.33^[1]。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m⁺/p^ΔS−U小狗的寿命和体重增加，使PWS相关基因长期激活。其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰AS-associated Ube3a基因的表达^[2]。

细胞实验	细胞系	MDA-MB-231, PC3 和 U2OS细胞
浓度	--
处理时间	48 h
方法	将MDA-MB-231, PC3和U2OS细胞培养于含10% FBS的RPMI培养基中，PANC-1细胞培养于含10% FBS的DMEM培养基中。用抑制剂处理细胞48小时，检测其细胞活力。
动物实验	动物模型	male Swiss Albino mice
剂量	5 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

UNC0642在文献中得到引用

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199]	PubMed: 37190128
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643]	PubMed: 37781575
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC [ RESEARCH, 2023, Vol 6 Article ID: 0264]	PubMed: none
YAP1 maintains active chromatin state in head and neck squamous cell carcinomas that promotes tumorigenesis through cooperation with BRD4 [ Cell Rep, 2022, 39(11):110970]	PubMed: 35705032
Glucagon signaling via supraphysiologic GCGR can reduce cell viability without stimulating gluconeogenic gene expression in liver cancer cells [ Cancer Metab, 2022, 10(1):4]	PubMed: 35123542
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883]	PubMed: 36230806
Loss of a 7q gene, CUX1, disrupts epigenetic-driven DNA repair and drives therapy-related myeloid neoplasms [ Blood, 2021, blood.2020009195]	PubMed: 34041524
Loss of a 7q gene, CUX1, disrupts epigenetically driven DNA repair and drives therapy-related myeloid neoplasms [ Blood, 2021, 138(9):790-805]	PubMed: 34473231
SLC7A2 deficiency promotes hepatocellular carcinoma progression by enhancing recruitment of myeloid-derived suppressors cells [ Cell Death Dis, 2021, 12(6):570]	PubMed: 34108444

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。