UNC2881

目录号：S7325 批次号：S732501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₃₃N₇O₂
	分子量	463.58	CAS号	1493764-08-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	92 mg/mL (198.45 mM)
		Ethanol	7 mg/mL (15.09 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。

靶点

Mer ^[1] (Cell-free assay)	Tyro3 ^[1] (Cell-free assay)
4.3 nM	250 nM

体外研究

UNC2881抑制697 B-ALL 细胞中Mer激酶活性，IC50 of 为22 nM，并抑制胶原刺激的血小板聚集。^[1]

体内研究

在小鼠体内，UNC2881具有高的总清除率(94.5 毫升/分钟/千克)和14%的口服生物利用率。^[1]

激酶实验	微流控芯片毛细管电泳(MCE) 试验
活性测定在384孔，聚丙烯微孔板上进行，终体积为50微升50 mM Hepes，pH 7.4，包含10 mM MgCl₂，1.0 mM DTT，0.01% Triton X-100，0.1% 牛血清白蛋白(BSA)，含有1.0 μM荧光底物和每种酶Km下的ATP。所有反应通过加入20微升70 mM EDTA终止。培育180分钟后，磷酸化的和未磷酸化的底物肽在缓冲液中分离，用1 x CR-8在配备12-sipper芯片的LabChip EZ阅读器上进行补充。数据使用EZ阅读软件进行分析。
动物实验	动物模型	瑞士白化病小鼠
剂量	~3 毫克/千克
给药处理	静脉注射或口服

参考文献

[1] Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9693-9700.

UNC2881在文献中得到引用

Dead Cells Induce Innate Anergy via Mertk after Acute Viral Infection. [ Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681]	PubMed: 32187540
Calreticulin and Galectin-3 Opsonise Bacteria for Phagocytosis by Microglia. [ Front Immunol, 2019, 10:2647]	PubMed: 31781126

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