Upadacitinib

目录号：S8162 批次号：S816202

化学数据

	别名	ABT-494	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₇H₁₉F₃N₆O
	分子量	380.37	CAS号	1310726-60-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	76 mg/mL (199.8 mM)
		Ethanol	76 mg/mL (199.8 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。

靶点

JAK1 ^[1] (Cell-free assay)	JAK2 ^[1] (Cell-free assay)
45 nM	109 nM

体外研究

Upadacitinib对Jak1的效力大于JAK2、Jak3、TYK2。在包含70多种激酶的库中，Upadacitinib具有高选择性，仅对ROCK1和ROCK2的IC50值低于1 μM。在Ba/F3细胞中，Upadacitinib能有效地JAK1依赖性细胞因子如IL-6、OSM、IL-2和IFNγ^[1]。

体内研究

在大鼠佐剂性关节炎模型中，Upadacitinib抑制其病理特征^[1]。

Upadacitinib是细胞色素P450的非敏感性底物，约20% upadacitinib在尿液中未经代谢（原结构）而被消除^[2]。

参考文献

Upadacitinib在文献中得到引用

Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ]	PubMed: 39415009
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718]	PubMed: 38409097
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945]	PubMed: 38627980
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152]	PubMed: 38528207
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1]	PubMed: 37046042
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665]	PubMed: 37046042
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665]	PubMed: 37046042
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44]	PubMed: 37726797
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44]	PubMed: 37726797
Stress signalling and STAT1 activation characterize the keratinocytic gene expression pattern in Hidradenitis suppurativa [ J Eur Acad Dermatol Venereol, 2022, 36(12:2488-2498)]	PubMed: 35881108

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