V-9302

目录号：S8818 批次号：S881802

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₃₄H₃₈N₂O₄
	分子量	538.68	CAS号	1855871-76-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (185.63 mM)
		Water	100 mg/mL (185.63 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (185.63 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

V-9302 是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50为9.6 μM。在部分肿瘤细胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母细胞的实验中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀释可能会使澄清水溶液转变为均匀的悬浊液。

靶点

ASCT2 ^[1]
(HEK293 cells)

9.6 μM

体外研究

在人源HEK293细胞中，V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍^[1]。

体内研究

V-9302抑制ASCT2，可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激，在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时，药物的血药浓度达到稳定，半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h，血糖水平并无明显改变，而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中（给药21天），血糖浓度没有显著改变，血浆谷氨酰胺水平轻微下调^[1]。

细胞实验	细胞系	HCC1806细胞
浓度	25 μM
处理时间	48 h
方法	用25μM V-9302处理HCC1806细胞48小时。然后收集细胞，用70%甲醇固定5-10分钟。
动物实验	动物模型	细胞系异种移植肿瘤 (建立于6周龄,雌性无胸腺裸鼠中)
剂量	75 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

V-9302在文献中得到引用

Predictive role of SLC1A5 in neuroblastoma prognosis and immunotherapy [ BMC Cancer, 2025, 25(1):161]	PubMed: 39875895
Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5]	PubMed: 39633045
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8]	PubMed: 38522556
Glutamine availability regulates cDC subsets in tissue [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613574]	PubMed: 39345449
Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449]	PubMed: 36562471
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034]	PubMed: 35641493
Targeting glutamine utilization to block metabolic adaptation of tumor cells under the stress of carboxyamidotriazole-induced nutrients unavailability [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(2):759-773]	PubMed: 35256945
Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390]	PubMed: 36584595
PET/MR Imaging of a Lung Metastasis Model of Clear Cell Renal Cell Carcinoma with (2S,4R)-4-[18F]Fluoroglutamine [ Mol Imaging Biol, 2022, 10.1007/s11307-022-01747-9]	PubMed: 35732988
Targeting of the glutamine transporter SLC1A5 induces cellular senescence in clear cell renal cell carcinoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 611:99-106]	PubMed: 35487063

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。