V-9302

目录号：S8818 批次号：S881802

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₃₄H₃₈N₂O₄
	分子量	538.68	CAS号	1855871-76-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (185.63 mM)
		Water	100 mg/mL (185.63 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (185.63 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

V-9302 是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50为9.6 μM。在部分肿瘤细胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母细胞的实验中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀释可能会使澄清水溶液转变为均匀的悬浊液。

靶点

ASCT2 ^[1]
(HEK293 cells)

9.6 μM

体外研究

在人源HEK293细胞中，V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍^[1]。

体内研究

V-9302抑制ASCT2，可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激，在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时，药物的血药浓度达到稳定，半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h，血糖水平并无明显改变，而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中（给药21天），血糖浓度没有显著改变，血浆谷氨酰胺水平轻微下调^[1]。

细胞实验	细胞系	HCC1806细胞
浓度	25 μM
处理时间	48 h
方法	用25μM V-9302处理HCC1806细胞48小时。然后收集细胞，用70%甲醇固定5-10分钟。
动物实验	动物模型	细胞系异种移植肿瘤 (建立于6周龄,雌性无胸腺裸鼠中)
剂量	75 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

V-9302在文献中得到引用

Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8]	PubMed: 38522556
Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449]	PubMed: 36562471
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034]	PubMed: 35641493
Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390]	PubMed: 36584595
PET/MR Imaging of a Lung Metastasis Model of Clear Cell Renal Cell Carcinoma with (2S,4R)-4-[18F]Fluoroglutamine [ Mol Imaging Biol, 2022, 10.1007/s11307-022-01747-9]	PubMed: 35732988
Targeting of the glutamine transporter SLC1A5 induces cellular senescence in clear cell renal cell carcinoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 611:99-106]	PubMed: 35487063
Evaluation of Glutaminolysis in T Cells [ Curr Protoc, 2022, 2(9):e540]	PubMed: 36111948
Metabolic stress induces GD2+ cancer stem cell-like phenotype in triple-negative breast cancer [ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01636-y]	PubMed: 34811508
Oncogenic KRAS mutations enhance amino acid uptake by colorectal cancer cells via the hippo signaling effector YAP1 [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12999]	PubMed: 34003553
Oncogenic KRAS mutations enhance amino acid uptake by colorectal cancer cells via the hippo signaling effector YAP1 [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12999]	PubMed: 34003553

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