Valdecoxib

目录号：S4049 批次号：S404901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H14N2O3S
分子量 314.36 CAS号 181695-72-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 18 mg/mL (57.25 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80
10mg/ml (31.81mM) 以1 mL工作液为例，取10 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂，IC50为5nM.
靶点
COX-2 [1]
5 nM
体外研究 Valdecoxib抑制LPS诱导的血浆中PGE2产生，对COX-2抑制程度评估，IC50 为0.89 μM。Valdecoxib抑制血浆中TxB2产生，对COX-1抑制程度评估，IC50 为25.4 μM。[1] Valdecoxib与COX-2结合，Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX测定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中，表现出相似的活性。[2][3H]Valdecoxib对COX-2的亲和力，KD为3.2 nM。Valdecoxib与COX-2的结合似乎快速而缓慢可逆，结合速率为4.5 × 106/M/min，解离速率为7.0 × 10-3/min (t1/2 of 98 min)。[3]溶解的Valdecoxib的百分比在15分钟(DP15)时对Valdecoxib是10.5%，对其亲水性衍生物(VALD-βCd，VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)分别为50%，91%和 93%。[4]
体内研究 Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿，ED50为10.2毫克/千克。 在大鼠非特异性关节炎模型中，Valdecoxib口服给药具有慢性抗炎活性，ED50为0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜胶气囊炎模型中，Valdecoxib口服给药能够阻滞炎症部位前列腺素的产生，ED50为0.02 毫克/千克。[1] Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中显示出显著的效力(气囊炎ED50 = 0.06毫克/千克；足肿胀ED50 = 5.9 毫克/千克；非特异性关节炎ED50 = 0.03毫克/千克)。[2] Valdecoxib单独在体内吸收较慢，在3小时后，抑制对水肿的最大百分比为16%。相反，VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率，在1小时内能够抑制超过50%的水肿，3小时后，抑制水肿的最大百分比为66%。[4] Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内血浆中AUC分别为3.58 微克*小时/毫升和2.08微克*小时/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克，口服)导致雄性和雌性大鼠体内红细胞中AUC分别为12.1 微克*小时/毫升和6.42微克*小时/毫升。
特征 Valdecoxib抑制COX-2比COX-1更有效。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外COX酶测定
COX蛋白在昆虫细胞中的表达，通过评估在COX-1或COX-2杆状病毒培育3天的细胞匀浆中PG合成能力来测定。细胞表达COX-1或COX-2是均质化的，并用花生四烯酸(10 μM)培育。COX活性通过监测PG的产生来确定。在模拟感染的Sf9细胞中，没有检测到COX活性。在加入花生四烯酸之前，Valdecoxib用粗1% CHAPS匀浆(2-10 微克蛋白质)预培养10分钟。PGE2的形成在培育10分钟后，通过ELISA检测。
动物实验 动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量 10.2毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

, Biochem Biophys Res Commun, 2015, 460(2):198-204.

Valdecoxib在文献中得到引用

MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0] PubMed: 35051357
On the origin of metastases: Induction of pro-metastatic states after impending cell death via ER stress, reprogramming, and a cytokine storm [ Cell Rep, 2022, 38(10):110490] PubMed: 35263600
Activating PTEN by COX-2 inhibitors antagonizes radiation-induced AKT activation contributing to radiosensitization. [Meng Z, et al. Biochem Bioph Res Co, 2015, 460(2):198-204] PubMed: 25770423

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