Valnemulin HCl

目录号：S4216 批次号：S421601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H52N2O5S.HCl
分子量 601.28 CAS号 133868-46-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (166.31 mM)
Water 100 mg/mL (166.31 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.31 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Valnemulin是天然存在的二萜类抗生素pleuromutilin的半合成衍生物，它的作用是抑制肽基转移酶。
靶点
peptidyl transferase [1]
体外研究 Valnemulin（20μM）完全抑制肽基转移酶的反应，从而抑制了肽键的形成。Valnemulin适度增强核苷酸A2058和A2059的反应，而他们强烈保护U2506。[1] Valnemulin抑制M hyopneumoniae（MIC90 = 0.5 微克/毫升）和M hyosynoviae（MIC范围0.1-0.25 微克/毫升）。[2] Valnemulin主要对革兰氏阳性菌有活性，对一些挑剔的革兰阴性杆菌（如厌氧菌）及支原体中等强度的活动，并且几乎只用在动物身上，主要是中国猪。[3]
体内研究 Valnemulin在大鼠口服后，迅速吸收，分布广泛和迅速，迅速排出体外。[3] 在年轻的小牛中，Valnemulin导致临床症状减轻，食欲恢复和体重迅速恢复。Valnemulin超过Enrofloxacin更迅速减少临床评分，更有效地从肺部消除分枝杆菌。[4] Valnemulin显著降低肺的湿-干重（W/D），蛋白浓度，总细胞数，嗜中性粒细胞数，巨噬细胞数。组织学分析表明Valnemulin显著降低组织损伤。Valnemulin显著增加LPS诱导的超氧化物歧化酶活性，降低肺髓过氧化物酶（MPO）活性活性。Valnemulin也抑制肺中产生肿瘤坏死因子-α，白细胞介素-6和白细胞介素-1β，mRNA水平变化一致。 [5]

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