VER-50589

目录号:S7459 批次号:S745901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H17ClN2O5

分子量 388.80 CAS号 747413-08-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (198.04 mM)
Ethanol 77 mg/mL (198.04 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。
靶点
HSP90β [1]
21 nM
体外研究 在体外实验中,VER-50589抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性,IC50为143 nM,并在一系列人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的诱导,伴随客户蛋白,包括C-RAF,B-RAF,和生存素,以及蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的耗竭,这进一步导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。[1]
体内研究 在HCT116人结肠癌异种移植物中,VER-50589 (100 毫克/千克,腹腔注射)导致∼30%肿瘤体积和重量统计学上显著的减少,以及HSP72的诱导和ERBB2 与C-RAF的耗竭。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 荧光偏振试验
HSP90抑制剂与人全长重组HSP90β的结合通过竞争性结合荧光偏振测定法,使用荧光吡唑间苯二酚探针测定。
细胞实验 细胞系 黑色素瘤细胞(SKMEL 2,SKMEL 5,SKMEL 28,WM266.4);结肠癌细胞(HCT116,Beneg,BE2,HT29,HT29oxaliR);卵巢癌细胞(CH1,CH1doxR);乳腺癌细胞(MB-231,MB-468,BT20,ZR751,MCF7,BT-474);非肿瘤细胞(HUVEC,MCF10a,PNT)
浓度 ~10 μM
处理时间 4天
方法 抗增殖作用使用磺酰罗丹明B试验检测。HUVEC敏感性通过碱性磷酸酯酶法测定。
动物实验 动物模型 HCT116 人结肠癌异种移植物
剂量 ~100 毫克/千克
给药处理 腹腔注射

VER-50589在文献中得到引用

Antiviral activity of the HSP90 inhibitor VER-50589 against enterovirus 71 [ Antiviral Res, 2023, 211:105553] PubMed: 36737007
Evolution of kinase polypharmacology across HSP90 drug discovery [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X] PubMed: 34077750
A Repurposing Strategy for Hsp90 Inhibitors Demonstrates Their Potency against Filarial Nematodes [Gillan V, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699] PubMed: 24551261

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