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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H17ClN2O5 |
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分子量 | 388.80 | CAS号 | 747413-08-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 77 mg/mL (198.04 mM) | |
Ethanol | 77 mg/mL (198.04 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在体外实验中,VER-50589抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性,IC50为143 nM,并在一系列人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的诱导,伴随客户蛋白,包括C-RAF,B-RAF,和生存素,以及蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的耗竭,这进一步导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。[1] | ||
体内研究 | 在HCT116人结肠癌异种移植物中,VER-50589 (100 毫克/千克,腹腔注射)导致∼30%肿瘤体积和重量统计学上显著的减少,以及HSP72的诱导和ERBB2 与C-RAF的耗竭。[1] |
激酶实验 | 荧光偏振试验 | |
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HSP90抑制剂与人全长重组HSP90β的结合通过竞争性结合荧光偏振测定法,使用荧光吡唑间苯二酚探针测定。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | 黑色素瘤细胞(SKMEL 2,SKMEL 5,SKMEL 28,WM266.4);结肠癌细胞(HCT116,Beneg,BE2,HT29,HT29oxaliR);卵巢癌细胞(CH1,CH1doxR);乳腺癌细胞(MB-231,MB-468,BT20,ZR751,MCF7,BT-474);非肿瘤细胞(HUVEC,MCF10a,PNT) |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 4天 | |
方法 | 抗增殖作用使用磺酰罗丹明B试验检测。HUVEC敏感性通过碱性磷酸酯酶法测定。 | |
动物实验 | 动物模型 | HCT116 人结肠癌异种移植物 |
剂量 | ~100 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
Antiviral activity of the HSP90 inhibitor VER-50589 against enterovirus 71 [ Antiviral Res, 2023, 211:105553] | PubMed: 36737007 |
Evolution of kinase polypharmacology across HSP90 drug discovery [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X] | PubMed: 34077750 |
A Repurposing Strategy for Hsp90 Inhibitors Demonstrates Their Potency against Filarial Nematodes [Gillan V, et al. PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699] | PubMed: 24551261 |
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