Vidofludimus

目录号：S7262 批次号：S726201

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化学数据

化学结构式 别名 SC12267, 4SC-101 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H18FNO4
分子量 355.36 CAS号 717824-30-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (281.4 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.81 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (14.07mM) 以 1 mL 工作液为例，取50 μL100 mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) 是一种口服具有活性的，有效的dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)抑制剂，对人DHODH的IC50为134 nM。Vidofludimus calcium (IMU-838)正作为COVID-19的潜在治疗选择研究中。Phase 2。
靶点
Human DHODH [1]
134 nM
体外研究 Vidofludimus通过抑制嘧啶从头合成，浓度依赖性抑制植物凝集素刺激的PBMC增殖。[1] Vidofludimus通过抑制STAT3 和NF-κB活化，减弱IL-17从结肠带的分泌。[2]
体内研究 在MRLlpr/lpr小鼠体内，Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.)降低系统自身免疫性，并改善狼疮性肾炎。[1]在大鼠中，Vidofludimus (60 mg/kg, p.o.)有效减少宏观组织病理和CD3+ T细胞的数量。[2]在肾脏移植的大鼠模型中，Vidofludimus (20 mg/kg, p.o.)延长存活期，同时改善急性排斥反应的组织学信号。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 DHODH抑制试验
体外DHODH抑制试验混合物包含50 μM decycloubiquinone，100 μM 二氢乳清酸，和60 μM 2,6-二氯靛酚。对于试验中的阳性对照(eg，没有抑制剂)，调节酶的量，使平均斜率大约为0.2 AU/min。测定在50 mM TrisHCl，150 mM KCl，0.1% Triton X-100，和pH 8.0，30°C，1 ml终体积中进行。将各组分混合，加入二氢乳清酸起始反应。通过测量2分钟内600 nm下吸光度的减少，分光光度法测定反应。该测定相对于时间和酶浓度是线性的。在标准试验中，通过加入可变量的抑制剂进行抑制研究。对于IC50值(50%抑制需要的抑制剂浓度)的测定，使用8个不同浓度的抑制剂。每个数据点在单次测量时以一式三份记录。
细胞实验 细胞系 PBMCs
浓度
处理时间 48小时
方法 来自健康捐赠者的人PBMCs通过Ficoll-Hypaque离心分离纯化。然后纯化的PBMCs用磷酸盐缓冲盐水洗涤2次，悬浮在RPMI1640培养基中，用10%热灭活的胎牛血清，1.5 mM L-谷氨酰胺，100 U 青霉素/ml，和100 mg 链霉素/ml进行增补，并用不同指示浓度的化合物处理48小时。4SC-101的载体对照为DMSO。培育后，细胞的增殖使用细胞增殖比色BrdU-美联免疫测定试剂盒根据制造商说明评估。
动物实验 动物模型 MRLlpr/lpr小鼠
剂量 300 mg/kg/day
给药处理 p.o.

Vidofludimus在文献中得到引用

Hydrogel-Based Pre-Clinical Evaluation of Repurposed FDA-Approved Drugs for AML [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)4235] PubMed: 36835644
Identification of clinical candidates against West Nile Virus by activity screening in vitro and effect evaluation in vivo [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891] PubMed: 35644833
Cerpegin-derived furo[3,4-c]pyridine-3,4(1H,5H)-diones enhance cellular response to interferons by de novo pyrimidine biosynthesis inhibition. [ Eur J Med Chem, 2019, 10.1016/j.ejmech.2019.111855] PubMed: 31740051

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