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别名 | EMD68843,SB659746A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C26H27N5O2.HCl |
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分子量 | 477.99 | CAS号 | 163521-08-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 95 mg/mL (198.74 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的治疗。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠,豚鼠,小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力(PKI≥9.3)。[1] |
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体内研究 | Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中,Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中,单剂量Vilazodone也显示有效。[1] Vilazodone(1-10 毫克/千克,口服)剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB(N,N-二甲基-2 -(2-氨基-4-氰基苯硫基)苄胺)结合大鼠大脑皮质和海马,表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中,Vilazodone(10 毫克/公斤,口服)被证实会导致细胞外5-HT增加2倍,但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。[2] 在大鼠中,Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时,Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone(20 毫克/公斤和40 毫克/公斤)抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中,所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。[3] 在豚鼠中缝背核中,Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响,但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中,Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。[4] |
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Modeling lung adenocarcinoma metastases using patient-derived organoids [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777] | PubMed: 39413736 |
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] | PubMed: 39413949 |
Spinal Serotonin 1A Receptor Contributes to the Analgesia of Acupoint Catgut Embedding by Inhibiting Phosphorylation of the N-Methyl-d-Aspartate Receptor GluN1 Subunit in Complete Freund's Adjuvant-Induced Inflammatory Pain in Rats [ J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16] | PubMed: 30102991 |
DETERMINATION OF VENLAFAXINE, VILAZODONE AND THEIR MAIN ACTIVE METABOLITES IN HUMAN SERUM BY HPLC-DAD AND HPLC-MS. [ Acta Pol Pharm, 2017, 74(3):765-775] | PubMed: 29513945 |
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