cholecalciferol (Vitamin D3)

目录号：S4063 批次号：S406305

化学数据

	别名	Cholecalciferol, Colecalciferol	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₄₄O
	分子量	384.64	CAS号	67-97-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	77 mg/mL (200.18 mM)
		Ethanol	77 mg/mL (200.18 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cholecalciferol (Vitamin D3, Cholecalciferol, Colecalciferol)是维生素D的一种, 结合并激活H305F/H397Y突变型维生素D 受体(VDR)，EC50 为300 nM.

靶点

H305F/H397Y mutant vitamin D receptor ^[1]

300 nM(Kd)

体外研究

Vitamin D3是一种脂溶性维生素，可以帮助你的身体吸收钙和磷。Vitamin D3，1α,25-二羟维生素D3生物合成途径的前体，其不激活野生型hVDR。它结合并激活H305F/H397Y变体hVDR，与野生型hVDR相比，具有70倍的活化作用。^[1]对实验动物的流行病学研究和工作强烈表明，维生素D3(1,25(OH)2D3)对结肠癌和其他癌症的治疗具有保护作用。^[2]

体内研究

随着UV的辐射，vitamin D3在皮肤中由前体7-脱氢-胆固醇和原维生素D3合成。在肝脏中，vitamin D3转化为25-羟化维生素D3。6种细胞色素P450羟化酶能够使该25-羟基化发生，主要的酶为CYP27A1(25-羟化酶)。随后通过CYP27B1 (1-羟化酶)1α-羟基化，以产生活化型vitamin D3，1,25-二羟维生素-D3。该代谢物被CYP24 (24-羟化酶)通过24-羟基化灭活。Vitamin D3用于预防成人的死亡率。然而，Vitamin D3与钙结合增加肾结石的风险。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	荧光素酶和β半乳糖苷酶的活性测定
激酶实验	HEK293T细胞用pCMX野生型hVDR，pCMXH305F，pCMXH305Y，和pCMXH305F/H397Y转染。这些质粒包括Gal4DBD (GBD)混合相应的VDR配体结合域(在巨细胞病毒(CMV)启动子下GBD:LBD融合)。报告质粒为p174TATAluc，包含 Renilla* 荧光素酶基因，其受最小胸腺嘧啶核苷激酶启动子上游的4种响应元件控制，以及pCMXβgal，一个包含哺乳动物CMV启动子控制的β-半乳糖苷酶基因的质粒。将配体以不同浓度加入孔中((0.01 μM– 100 μM) LCA，(0.01 μM–32 μM) 胆钙化醇)。采集细胞，分析荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性。折叠活性根据没有配体时的数据值划分最大活化作用下的值计算。
细胞实验	细胞系	MCF-7
	浓度	~ 100 nM
	处理时间	~ 96小时
	方法	维生素D受体(VDR)-阳性MCF-7细胞在培养基中，用维生素D代谢物vitamin D3，25-羟基化维生素D3和1,25-二羟维生素D3在生理和超生理浓度下，分别刺激24，48，72和96小时。刺激后，25-羟化酶，1-羟化酶，24-羟化酶，及他们的变化由实时PCR评估。
动物实验	动物模型	CYP27B1 (−/−)小鼠
	剂量	0.625 毫克/千克
	给药处理	口服

参考文献

cholecalciferol (Vitamin D3) 在文献中得到引用

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806]	PubMed: 37489660
FDA-Approved Drug Screening for Compounds That Facilitate Hematopoietic Stem and Progenitor Cells (HSPCs) Expansion in Zebrafish [ Cells, 2021, 10(8)2149]	PubMed: 34440919
Crosstalk between Hedgehog pathway and the glucocorticoid receptor pathway as a basis for combination therapy in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01453-2]	PubMed: 32917954

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