VO-Ohpic trihydrate

目录号：S8174 批次号：S817402

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C12H9N2O8V.3H2O.H
分子量 415.20 CAS号 476310-60-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (199.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VO-Ohpic是一种有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制剂，IC50为35 nM。
靶点
PTEN [1]
(Cell-free assay)
35 nM
体外研究 VO-OHpic是一个特异性抑制PTEN细胞酶活性的小分子化合物（PTEN可依次激活下游靶标Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后，脂肪细胞的葡萄糖吸收显著增强。PTEN抑制剂加速纤维母细胞的创伤修复[1]。VO-OHpic抑制细胞活力、细胞增殖和集落形成，并在Hep3B细胞（低表达PTEN）中诱导衰老相关的β-半乳糖苷酶的活性，在PLC/PRF/5细胞（高表达PTEN）中的效果比较弱，在PTEN阴性的SNU475细胞中没有此效果[2]。
体内研究 VO-Ohpic显著抑制带瘤（Hep3B细胞的异种移植瘤）小鼠的肿瘤生长[2]。在KCl诱导的心脏停搏前30分钟，向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可显著增加其生存率和心脏功能指标LVPmax、dP/dt max并持续受益。VO-OHpic还显著增加乳酸清除率、降低血糖水平[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类肝癌细胞株Hep3B, PLC/PRF/5和SNU475
浓度 0-5 μM
处理时间 72 h
方法 通过比色法免疫学实验，检测细胞DNA中BrdU整合数量，由此检测细胞增殖。以3×103细胞/孔的密度将细胞接种于96孔板，用不同浓度的VO-OHpic进行处理，处理72小时。药物处理结束后24小时，加入BrdU。
动物实验 动物模型 雄性无胸腺裸鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 腹腔注射

VO-Ohpic trihydrate在文献中得到引用

In vitro reconstitution of epigenetic reprogramming in the human germ line [ Nature, 2024, 631(8019):170-178] PubMed: 38768632
PTEN inhibitor VO-OHpic protects endplate chondrocytes against apoptosis and calcification via activating Nrf-2 signaling pathway [ Aging (Albany NY), 2023, 15(6):2275-2292] PubMed: 36971687
Cardiac-specific Knockdown of DEC1 Regulated Pressure Overload-induced Cardiac Hypertrophy and Remodeling by Directly Inhibiting the Expression of PTEN [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates GC-associated endothelial progenitor cell dysfunction and osteonecrosis of the femoral head via activating Nrf2 signaling and inhibiting mitochondrial apoptosis pathway. [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):140] PubMed: 32228695
MiR-455-3p reduces apoptosis and alleviates degeneration of chondrocyte through regulating PI3K/AKT pathway. [ Life Sci, 2020, 25;253:117718] PubMed: 32343998
Gallic Acid Ameliorates Angiotensin II-Induced Atrial Fibrillation by Inhibiting Immunoproteasome- Mediated PTEN Degradation in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:594683] PubMed: 33251220
MicroRNA-200a induces immunosuppression by promoting PTEN-mediated PD-L1 upregulation in osteosarcoma. [ Aging (Albany NY), 2020, 24;12(2):1213-1236] PubMed: 31981455
VO-OHpic Attenuates Intervertebral Disc Degeneration via PTEN/Akt Pathway [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(6):2811-2819] PubMed: 32271398
SHIP2 inhibition alters redox-induced PI3K/AKT and MAP kinase pathways via PTEN over-activation in cervical cancer cells [ FEBS Open Bio, 2020, 10(10):2191-2205] PubMed: 32881386

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