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别名 | AO 128 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C10H21NO7 |
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分子量 | 267.28 | CAS号 | 83480-29-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (276.86 mM) | |
Water | 74 mg/mL (276.86 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Voglibose (AO 128) 是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物,对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性,也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Voglibose可以抑制肠道α-葡糖苷酶,这些酶负责二糖,如麦芽糖和蔗糖,包括麦芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 对蔗糖酶和麦芽糖酶的Ki值分别小于对蔗糖和麦芽糖的Km值约106和 105倍。[1] | |
体内研究 | Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠,完全抑制蔗糖的胰岛素反应和降低碳水化合物诱导的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-诱导的糖尿病大鼠,降低碳水化合物诱导的血糖的增高,且不会造成持续的低血糖。[2] Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠的3周后,增加了GLP-1分泌(Voglibose单独用药,1.6倍; Alogliptin加Voglibose,1.5倍),而降低了血浆促胰岛素多肽(GIP)(Voglibose单独用药, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%)。Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠,增加了血浆胰岛素1.8倍,降低了15%的血浆DPP-4活性和8%的血浆胰高血糖素。[3] Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠,刺激GLP-1的分泌,加入到标准无活性的酰胺化的GLP-1,血浆中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血浆DPP-4的活性40%至51%,这是由降低血浆DPP-4的浓度导致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠,增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量,分别在小肠和大肠降低1.4至1.6倍。[4] |
Loss of N-Glycanase 1 Alters Transcriptional and Translational Regulation in K562 Cell Lines [ G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597] | PubMed: 32265286 |
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