Vorinostat (SAHA)

目录号：S1047 批次号：S104714

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化学数据

化学结构式 别名 MK0683, Suberoylanilide hydroxamic acid 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H20N2O3
分子量 264.3 CAS号 149647-78-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (200.52 mM)
Ethanol 4 mg/mL (15.13 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。
靶点
HDAC [1]
(Cell-free assay)
~10 nM
体外研究

Vorinostat是小分子量（<300）线性肟酸，抑制HDAC活性，包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累，抑制培养细胞的增殖，且抑制肿瘤生长。Vorinostat通过结合到酶的活性位点而抑制 HDAC活性。Vorinostat 抑制多种转化细胞增殖（包括 淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病，和非小细胞肺癌），与对照组相比抑制生长达50% 时的浓度为0.5 到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病细胞，包括 Burkitt, B-细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL), MCL, DLBCL, ATL和T-细胞，不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖, Vorinostat 也抑制正常细胞增殖，通过比较Vorinostat 作用于一组细胞系–正常人非纤维细胞(WI-38)和 SV40巨大T抗原转化WI-38(VA-13细胞)而得到证明。Vorinostat 抑制两种类型细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。但发现Vorinostat 对转化细胞具有选择毒性，包括使肿瘤细胞死亡，而对正常细胞只起抑制作用，不会使其死亡。[1] Genistein 和Vorinostat 联用效果比5-aza和Vorinostat 联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat联用作用于ARCaP-E使增殖降低 80 %，作用于ARCaP-M细胞，增殖降低60 %以上。Genistein和Vorinostat 联用抑制细胞增殖具有协同效应。作用于ARCaP-E 细胞(820个基因 诱导和1046个基因抑制) ARCaP-M 细胞，Vorinostat比Genistein 影响更多基因。[2] Vorinostat作用于肿瘤细胞表面，提高Fas蛋白水平，这种作用存在剂量依赖性，且按0.75 μM剂量处理，提高达到一个稳定水平。[3] Vorinostat 抑制肿瘤细胞生长，包括NB4, H460 和HCT-116，IC50分别为0.7μM, 3.4μM和1.2 μM。[4]
体内研究

Decitabine和Vorinostat都具有使肿瘤衰退的功能。然而, Decitabine 和 Vorinostat 联用使肿瘤衰退的效果更强。没有任何处理时,在野生型和Fasgld 小鼠中在肺肿瘤负担方面观察不到明显的区别。然而, Decitabine 和Vorinostat联用处理野生型小鼠，使肿瘤衰退比处理 Fasgld小鼠效果高很多。 Decitabine和Vorinostat使结肠癌细胞对FasL调节的肿瘤衰退敏感。低剂量Decitabine和Vorinostat处理，没有明显的肝脏毒性。[3]
特征 Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂，抑制I和II类酶 。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 组蛋白去乙酰化酶活性测定
为了进行 HDAC 实验24 × 104 dpm 乙醇溶液(1 mCi/ml)中提供的sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4等份样, 加到每个试管中，试管中含悬浮在25 µL实验buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部HeLa细胞裂解液进行免疫沉淀获得的HDAC。加入不同浓度Vorinostat，在30oC下温育90分钟。加入20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入0.8 mL TBME提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心5分钟，600 µL 有机相(上相) 转移到包含3 mL闪烁液的闪烁瓶中。
细胞实验 细胞系 NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系
浓度 0 μM - 0.1 μM
处理时间 48小时
方法

NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200 µL 96孔板中，约10%汇合，生长24小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育48小时。使用sulphorodamine B 实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。
动物实验 动物模型 植入CWR22肿瘤细胞的雄性BALB/c裸鼠
剂量 25, 50, and 100 mg/kg/day
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 209, 35-50]

数据来源于[, 18, 3822-33]

数据来源于[, 55, 2421-2431]

数据来源于[, 123 Suppl 2, 108-15]

Vorinostat (SAHA)在文献中得到引用

Co-targeting of epigenetic regulators and BCL-XL improves efficacy of immune checkpoint blockade therapy in multiple solid tumors [ Mol Cancer, 2025, 24(1):154] PubMed: 40442785
Intratumor heterogeneity of EGFR expression mediates targeted therapy resistance and formation of drug tolerant microenvironment [ Nat Commun, 2025, 16(1):28] PubMed: 39747003
Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2] PubMed: 40883610
Heterozygous Kmt2d loss diminishes enhancers to render medulloblastoma cells vulnerable to combinatory inhibition of LSD1 and OXPHOS [ Cell Rep, 2025, 44(5):115619] PubMed: 40286267
A STAT3/integrin axis accelerates pancreatic cancer initiation and progression [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00781-8] PubMed: 40701148
DNMT inhibition epigenetically restores the cGAS-STING pathway and activates RIG-I/MDA5-MAVS to enhance antitumor immunity [ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01639-y] PubMed: 40830678
Integrator complex subunit 12 knockout overcomes a transcriptional block to HIV latency reversal [ Elife, 2025, 13RP103064] PubMed: 40207620
The integrative genomic and functional immunological analyses of colorectal cancer initiating cells to modulate stemness properties and the susceptibility to immune responses [ J Transl Med, 2025, 23(1):193] PubMed: 39962504
Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Inhibition of the Integrated stress response by Epstein-Barr virus oncoprotein LMP1 attenuates epithelial cell differentiation and lytic viral reactivation [ PLoS Pathog, 2025, 21(2):e1012934] PubMed: 39951426

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