Voxtalisib (XL765)

目录号：S7646 批次号：S764602

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化学数据

化学结构式 别名 SAR245409 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H14N6O
分子量 270.29 CAS号 934493-76-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 29 mg/mL (107.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.18mg/ml (0.67mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 3.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.45mg/ml (5.36mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL29mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 View More
9 nM 39 nM 43 nM 113 nM 150 nM
体外研究 XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。[1]
体内研究 XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 恶性胶质瘤细胞
浓度 10 mM
处理时间 72小时
方法

细胞接种24小时后用XL765处理， 24，48，或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比，吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。
动物实验 动物模型 4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服饲喂，每天2次。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Pharmacother, 2018, 103:1069-1078]

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2015, 47(3):1143-59. ]

Voxtalisib (XL765)在文献中得到引用

Kinase inhibitor-induced cardiotoxicity assessed in vitro with human pluripotent stem cell derived cardiomyocytes [ Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886] PubMed: 35041852
Identification of a DNA Methylation-Driven Genes-Based Prognostic Model and Drug Targets in Breast Cancer: In silico Screening of Therapeutic Compounds and in vitro Characterization [ Front Immunol, 2021, 12:761326] PubMed: 34745136
Overexpression of Long Noncoding RNA H19 Downregulates miR-140-5p and Activates PI3K/AKT Signaling Pathway to Promote Invasion, Migration and Epithelial-Mesenchymal Transition of Ovarian Cancer Cells [ Biomed Res Int, 2021, 2021:6619730] PubMed: 34250088
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411
The PI3K/mTOR dual inhibitor GSK458 potently impedes ovarian cancer tumorigenesis and metastasis. [ Cell Oncol (Dordr), 2020, 8] PubMed: 32382996
Birinapant Enhances Gemcitabine's Anti-tumor Efficacy in Triple-Negative Breast Cancer by Inducing Intrinsic Pathway-Dependent Apoptosis [ Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.1160.2019] PubMed: 33323457
PI3K/mTOR inhibition of IDH1 mutant glioma leads to reduced 2HG production that is associated with increased survival. [ Sci Rep, 2019, 9(1):10521] PubMed: 31324855
In vitro anti-leukemia activity of dual PI3K/mTOR inhibitor Voxtalisib on HL60 and K562 cells, as well as their multidrug resistance counterparts HL60/ADR and K562/A02 cells [Zhang L, et al. Biomed Pharmacother, 2018, 103:1069-1078] PubMed: 29710665
Primary resistance to EGFR inhibition in glioblastoma is mediated by a TNF-JNK-Axl-ERK signaling axis [Guo G, et al. Nat Neurosci, 2017, 20(8):1074-1084] PubMed: 28604685
Single-Cell Phosphoproteomics Resolves Adaptive Signaling Dynamics and Informs Targeted Combination Therapy in Glioblastoma. [ Cancer Cell, 2016, 29(4):563-573] PubMed: 27070703

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