VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)

目录号：S8456 批次号：S845601

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化学数据

化学结构式 别名 PIK-III analogue 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H25N7O
分子量 391.47 CAS号 1383716-46-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (199.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。
靶点
VPS34 [1]
(Cell-free assay)
15 nM
体外研究 Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3[1]。
体内研究 在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其体内被快速吸收，具有中等水平的系统清除率（30 mL/min/kg，约为33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性，compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每两天一次，处理7天，将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内，Compound 19可抑制自噬反应[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U2OS细胞
浓度 0, 1, 5, 10 μM
处理时间 24 h
方法 对于抑制剂检测实验，将细胞铺于细胞板上，当细胞融合达到90%时，用DMSO或特定浓度的PIK-III/Compound 19进行处理。处理24小时后，用RIPA（含1%SDS和mini-EDTA蛋白酶抑制剂）对细胞进行裂解，匀浆后进行蛋白质定量分析。
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 10 mg/kg(p.o.)或2 mg/kg(I.V.)
给药处理 p.o.或i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2017, 8(24):38099-38112]

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)在文献中得到引用

PROX1 induction by autolysosomal activity stabilizes persister-like state of colon cancer via feedback repression of the NOX1-mTORC1 pathway [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2] PubMed: 37224811
Upregulation of the EGFR/MEK1/MAPK1/2 signaling axis as a mechanism of resistance to antiestrogen‑induced BimEL dependent apoptosis in ER+ breast cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 62(2)20] PubMed: 36524361
Endosomal phosphatidylinositol 3-phosphate controls synaptic vesicle cycling and neurotransmission [ EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352] PubMed: 35318705
Subtractive CRISPR screen identifies the ATG16L1/vacuolar ATPase axis as required for non-canonical LC3 lipidation [ Cell Rep, 2021, 37(4):109899] PubMed: 34706226
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Subtractive CRISPR screen identifies factors involved in non-canonical LC3 lipidation. [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.18.388306] PubMed: None
The Chick Chorioallantoic Membrane (CAM) Assay as a Three-dimensional Model to Study Autophagy in Cancer Cells [ Bio Protoc, 2019, 9(13):e3290] PubMed: 33654803
Lysosomal regulation of cholesterol homeostasis in tuberous sclerosis complex is mediated via NPC1 and LDL-R. [Filippakis H, et al. Oncotarget, 2017, 8(24):38099-38112] PubMed: 28498820

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