VU 0357121

目录号：S2795 批次号：S279501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H17F2NO2
分子量 305.32 CAS号 433967-28-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 61 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 21 mg/mL (68.78 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
靶点
mGluR5 [1]
30 nM(EC50)
体外研究 VU0357121对mGluR其他亚型不具PAM活性，也不与mGlu 5的MPEP 构象位点结合，因此不具备mGlu 5 NAM活动。A809V/r mGlu5突变抑制VU0357121活性，改变谷氨酸浓度−响应曲线，而不并不影响F585I/r mGlu5突变相关活性[1]。 Ca2+动员实验检测，在HEK293A-mGlu5低表达的细胞系中VU0357121活性较低[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射配体结合试验
用变构拮抗剂 MPEP类似物[3H] methoxyPEPy来评估所试化合物与mGlu 5 MPEP位点的结合能力。实验膜从大鼠mGlu 5 HEK 293细胞中制备。VU0357121稀释于溶液（50 mM Tris/0.9% NaCl, pH 7.4）为5×母液，100μL母液加入孔中（96孔板）。加入300μL膜稀释缓冲液（20 μg/孔）。添加100μL [3H] methoxyPEPy（2 nM终浓度），在室温下孵育1小时。孵育过后，通过玻璃纤维96孔过滤板以分离膜结合配体和自由配体。用缓冲液清洗3-4次后收集细胞。添加40μL的闪烁液至每个孔，用闪烁计数仪器确定膜结合放射性。5μM MPEP综合非特异性结合。用GraphPad Prism软件生成四参数浓度−响应曲线。

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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