VU 0361737

目录号：S2892 批次号：S289201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H11ClN2O2
分子量 262.69 CAS号 1161205-04-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 53 mg/mL (201.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM)，作用于人类和大鼠受体，EC50分别为240 nM和110 nM，对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性，抑制mGlu1， mGlu2， mGlu3， mGlu6 and mGlu7受体活性，可以渗透进入CNS。
靶点
mGluR4 (Rat ) [1] mGluR4 (Human) [1]
110 nM(EC50) 240 nM(EC50)
体外研究 VU0361737对mGlu1，mGlu2，mGlu3，mGlu6和mGlu7受体没有活性，对mGlu5 和mGlu8受体表现出微弱的活性。[1]
体内研究 VU0361737在大鼠中显示出高的体内CL，短的半衰期(T1/2 20 min)，并且表现出显著的大脑暴露(大脑-血浆比为4.1)。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 钙动员测定
人mGluR4/Gqi5/CHO细胞(30,000细胞/20 •l/孔)接种在完整的，透明底，TC处理的384孔板DMEM中，其中包含10%透析的FBS，20 mM HEPES，100 units/ml 青霉素/链霉素，和1 mM 丙酮酸钠。细胞在37 °C，5% CO2存在下生长过夜。在测定当天，培养基用20 μL 1 μM Fluo-4取代，AM以2.3 mM储备液在DMSO中制备，以1:1的比率与10% (w/v) 普朗尼克酸F-127混合，并在试验缓冲液(Hank平衡盐溶液，20 mM HEPES 和 2.5 mM丙磺舒)中稀释，在37 °C下培养45分钟。移除染料，用20 μL试验缓冲液取代。将测试化合物通过Echo声波板格式化转移到子板，然后用试验缓冲液稀释。Ca2+流使用功能性药物筛选系统6000测量。读取基线(1 Hz下的10张图片图像，激发波长470±20 nm，发射波长540±30 nm)，然后20 •l/孔测试化合物使用FDSS集成移液器加入。细胞与化合物培育大约2.5分钟，然后使用EC20浓度的谷氨酸盐，2分钟后，加入EC80浓度的谷氨酸盐。对于浓度响应曲线实验，化合物以1:3稀释为10个不同浓度，得到浓度剂量响应曲线，然后使用Echo转移到子板。再次使用测试化合物，随后加入EC20浓度的谷氨酸盐。对于折叠转移实验，化合物以两倍终浓度加入，然后载体或适当浓度化合物存在下，加入逐渐增加浓度的谷氨酸盐。曲线使用四点logistical方程通过Microsoft XLfit拟合。随后浓度响应参数的证实使用独立的连续稀释的源化合物进行，将多天的实验数据整合并使用四点logistical方程在GraphPad Prism中拟合。钙测定法用于评估化合物在mGluRs 1，4 和 5的活性。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley大鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 ip

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