WAY-100635 Maleate

目录号：S2663 批次号：S266301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H34N4O2.C4H4O4
分子量 538.64 CAS号 1092679-51-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 85 mg/mL (157.8 mM)
Ethanol 85 mg/mL (157.8 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。
靶点
5-HT [1]
0.95 nM
体外研究 在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中，大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM)，8-OH-DPAT (10 nM)，5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM，WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中，WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而，WAY 100635不仅完全阻断超极化，IC50 为1.3 nM，也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻，IC50分别为22.5 μM 和50 nM。[1] WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM，比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[3H]WAY 100635特异性结合的Bmax一致比其他激动剂放射性配体，[3H]8-OH-DPAT高50-60%。Mn2+，而不是鸟嘌呤核苷酸，抑制[3H]WAY 100635特异性结合。WAY 100635没有5-HT1A受体激动剂作用，但是剂量依赖性阻断海马CA1区域突触后5-HT1A受体和和位于中缝背核5-HT神经元上突触5-HT1A受体的激动剂作用。 [2][3H]WAY 100635的Kd大约为2.5 nM。[3]在离体的豚鼠回肠中，高浓度WAY 100635是一种有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂，表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[4][3H]WAY 100635 (4 μCi -7.6 μCi/小鼠)静脉注射5分钟后，全血中氚的量仅占注射放射性的1.5-1.8%，3H聚集的区域差异与5-HT1A受体密度相关。[5]根据最近发现的多巴胺能活性，研究中得到结论表明，采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂，可能需要重新评估。[6]
体内研究 [3H]WAY 100635对小鼠静脉内给药后，选择性结合到脑5-HT1A受体。WAY 100635也会剂量依赖性阻断8-OH-DPAT抑制中缝背核5-HT神经元放电，引起'5-HT 综合征'，低体温症，食欲过剩，以及提高血浆ACTH水平的能力。 在小鼠明/暗箱焦虑模型中，WAY 100635诱导抗焦虑样作用。在大鼠短期记忆延迟匹配信息位置模型中，WAY 100635对认知能力没有内在影响，但是会逆转8-OH-DPAT对运动神经激动性能的破坏作用。[2]在麻醉的大鼠体内，WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下，阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中，WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变，但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.，ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内，WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症，ID50值为0.01 mg/kg s.c。[4]
特征 首个5-HT1A 拮抗剂放射性配体。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 神经元
浓度 1 nM -5 nM
处理时间 2 分钟-5分钟
方法

细胞外记录通过充满2 M NaC1 (12 MΩ-15 MΩ)的玻璃微电极制备。将具有以下标准的细胞视为5-HT神经元:2毫秒到3毫秒持续时间的双向动作电位，缓慢(0.5 Hz - 2.0 Hz)且有规律的放电模式。通过将alpha-l肾上腺素能激动剂phenylephrine (3 μM)加入灌流的ACSF，诱发其他沉默神经元的放电。使用不同药物之前，基线活性至少记录10分钟。该电信号被馈送到高输入阻抗放大器，一个示波器和一个由单个动作电位引发的，与A/D转换器和个人计算机连接的电子速率计。使用专用软件，记录综合放电率，以连续10秒的样品在图表记录器上计算和显示。激动剂的作用通过使用WAY 100635之前2分钟的记录和WAY 100635动作峰值的记录(通常在应用开始后2-5 分钟) 比较平均放电频率。当激动剂在拮抗剂存在下使用时，激动剂的作用相当于基础放电率和单独灌流拮抗剂时记录的频率。重新测试激动剂作用前，将拮抗剂平衡10-25分钟。
动物实验 动物模型 体重为25-30 g的雄性 CD1小鼠
剂量 250 μL (30.4 μCi/mL)
给药处理 通过静脉注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Sci Rep, 2014, 4:7270.

数据来源于[Data independently produced by , , Neurochem Res, 2018, 43(7):1371-1382]

WAY-100635 Maleate在文献中得到引用

Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581] PubMed: 34935710
N-Demethylsinomenine, an active metabolite of sinomenine, attenuates chronic neuropathic and inflammatory pain in mice [ Sci Rep, 2021, 11(1):9300] PubMed: 33927244
Spinal Serotonin 1A Receptor Contributes to the Analgesia of Acupoint Catgut Embedding by Inhibiting Phosphorylation of the N-Methyl-d-Aspartate Receptor GluN1 Subunit in Complete Freund's Adjuvant-Induced Inflammatory Pain in Rats [Cui WQ, et al. J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16] PubMed: 30102991
Antidepressant Effects of the Ginsenoside Metabolite Compound K, Assessed by Behavioral Despair Test and Chronic Unpredictable Mild Stress Model [Song W, et al. Neurochem Res, 2018, 43(7):1371-1382] PubMed: 29790069
Levo-Tetrahydroberberrubine Produces Anxiolytic-Like Effects in Mice through the 5-HT1A Receptor. [Mi G, et al. PLoS One, 2017, 12(1):e0168964] PubMed: 28085967
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803
Antinociceptive effects of sinomenine in a rat model of neuropathic pain. [Zhu Q, et al. Sci Rep, 2014, 4:7270] PubMed: 25434829

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