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别名 | KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C32H36N6O4 |
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分子量 | 568.67 | CAS号 | 837422-57-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (21.1 mM) | |
Ethanol | 6 mg/mL (10.55 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | WH-4-023对p38 和 KDR显示出低活性。[1] |
激酶实验 | 酪氨酸激酶试验 | |
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Lck HTRF激酶测定涉及胃泌素的生物素化底物肽的ATP依赖性磷酸化,在抑制剂化合物存在或不存在下进行。胃泌素的最终浓度为1.2 μM。最终ATP浓度为0.5 μM (Km app = 0.6 ± 0.1 μM),最终LcK的浓度 (a GST-激酶域融合蛋白 (AA 225−509)) 为250 pM。缓冲液条件如下: 50 mM HEPES pH = 7.5,50 mM NaCl,20 mM MgCl2,5 mM MnCl,2 mM DTT,0.05% BSA。淬灭试验,并用160微升检测试剂停止。检测试剂为50 mM Tris,pH = 7.5,100 mM NaCl,3 mM EDTA,0.05% BSA,0.1% Tween20组成的缓冲液。阅读前,加入测试终浓度为0.0004毫克/毫升的链霉亲和素别藻蓝蛋白 (SA-APC),以及终浓缩浓度为0.025 nM的铕抗磷酸酪氨酸Ab (Eu-抗-PY)。测定板数据在发现荧光板阅读器上,以320 nm激发光,615 和655 nm发射光进行读取。其他激酶的测试按照上诉相似的方式进行,将不同浓度的酶,多肽底物,和ATP加入反应,根据激酶的比活度,测定底物的Kms。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761]
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] | PubMed: 38253551 |
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6] | PubMed: 37683604 |
Modeling human pregastrulation development by 3D culture of blastoids generated from primed-to-naïve transitioning intermediates [ Protein Cell, 2023, 14(5):337-349] | PubMed: 37155315 |
Short C-terminal Musashi-1 proteins regulate pluripotency states in embryonic stem cells [ Cell Rep, 2023, 42(10):113308] | PubMed: 37858462 |
Discordance between chromatin accessibility and transcriptional activity during the human primed-to-naïve pluripotency transition process [ Cell Regen, 2023, 10.1186/s13619-023-00179-2] | PubMed: 37938437 |
Generation and characterization of stable pig pregastrulation epiblast stem cell lines [ Cell Res, 2022, 32(4):383-400] | PubMed: 34848870 |
Cell fate roadmap of human primed-to-naive transition reveals preimplantation cell lineage signatures [ Nat Commun, 2022, 13(1):3147] | PubMed: 35672317 |
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] | PubMed: 35732112 |
Oncogenic deubiquitination controls tyrosine kinase signaling and therapy response in acute lymphoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(49):eabq8437] | PubMed: 36490346 |
Generation and characterization of stable pig pregastrulation epiblast stem cell lines [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00592-9] | PubMed: 34848870 |
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