WH-4-023

目录号：S7565 批次号：S756502

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化学数据

别名

KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₃₂H₃₆N₆O₄

分子量

568.67

CAS号

837422-57-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (175.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O

1mg/ml (1.76mM)

以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的，口服具有活性的Lck/Src抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上，还能有效抑制SIK（对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM）。

靶点

Lck ^[1] (Cell-free assay)	Src ^[1] (Cell-free assay)
2 nM	6 nM

体外研究

WH-4-023对p38 和 KDR显示出低活性。^[1]

激酶实验	酪氨酸激酶试验
Lck HTRF激酶测定涉及胃泌素的生物素化底物肽的ATP依赖性磷酸化，在抑制剂化合物存在或不存在下进行。胃泌素的最终浓度为1.2 μM。最终ATP浓度为0.5 μM (Km app = 0.6 ± 0.1 μM)，最终LcK的浓度 (a GST-激酶域融合蛋白 (AA 225−509)) 为250 pM。缓冲液条件如下： 50 mM HEPES pH = 7.5，50 mM NaCl，20 mM MgCl₂，5 mM MnCl，2 mM DTT，0.05% BSA。淬灭试验，并用160微升检测试剂停止。检测试剂为50 mM Tris，pH = 7.5，100 mM NaCl，3 mM EDTA，0.05% BSA，0.1% Tween20组成的缓冲液。阅读前，加入测试终浓度为0.0004毫克/毫升的链霉亲和素别藻蓝蛋白 (SA-APC)，以及终浓缩浓度为0.025 nM的铕抗磷酸酪氨酸Ab (Eu-抗-PY)。测定板数据在发现荧光板阅读器上，以320 nm激发光，615 和655 nm发射光进行读取。其他激酶的测试按照上诉相似的方式进行，将不同浓度的酶，多肽底物，和ATP加入反应，根据激酶的比活度，测定底物的Kms。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761]

WH-4-023在文献中得到引用

Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6]	PubMed: 37683604
Modeling human pregastrulation development by 3D culture of blastoids generated from primed-to-naïve transitioning intermediates [ Protein Cell, 2023, 14(5):337-349]	PubMed: 37155315
Short C-terminal Musashi-1 proteins regulate pluripotency states in embryonic stem cells [ Cell Rep, 2023, 42(10):113308]	PubMed: 37858462
Discordance between chromatin accessibility and transcriptional activity during the human primed-to-naïve pluripotency transition process [ Cell Regen, 2023, 10.1186/s13619-023-00179-2]	PubMed: 37938437
Generation and characterization of stable pig pregastrulation epiblast stem cell lines [ Cell Res, 2022, 32(4):383-400]	PubMed: 34848870
Cell fate roadmap of human primed-to-naive transition reveals preimplantation cell lineage signatures [ Nat Commun, 2022, 13(1):3147]	PubMed: 35672317
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994]	PubMed: 35732112
Oncogenic deubiquitination controls tyrosine kinase signaling and therapy response in acute lymphoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(49):eabq8437]	PubMed: 36490346
Generation and characterization of stable pig pregastrulation epiblast stem cell lines [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00592-9]	PubMed: 34848870

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