WM-1119

目录号：S8776 批次号：S877601

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 -20°C 粉状

化学式

C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S

分子量

389.38

CAS号

2055397-28-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

78 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5mg/ml (12.84mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	5mg/ml (12.84mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

WM-1119是一种有效的、选择性赖氨酸乙酰转移酶KAT6A抑制剂，IC50为0.25 μM。WM-1119对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的100倍和250倍。

靶点

KAT6A ^[1] (Cell-free assay)	KAT7 ^[1] (Cell-free assay)	KAT5 ^[1] (Cell-free assay)
0.002 μM(Kd)	0.5 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)

体外研究

对MEF细胞处理以WM-1119可引起细胞周期G1期阻滞以及衰老表型。在体外WM-1119可抑制EMRK1184淋巴瘤细胞的增殖，Cdkn2a和Cdkn2b mRNA水平、p16^INK4a和p19^ARF蛋白水平升高、Cdkn1a mRNA增多滞后^[1]。

体内研究

WM-1119在体内有效地治疗淋巴瘤，对血细胞比容、红细胞或血小板数量没有影响，但整体白血球减少^[1]。

参考文献

[1] Baell JB, et al. Nature. 2018, 560(7717):253-257.

WM-1119在文献中得到引用

MOZ and Menin-MLL Complexes are Complementary Regulators of Chromatin Association and Transcriptional Output in Gastrointestinal Stromal Tumor [ Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021]	PubMed: 35499757
KAT6A, a novel regulator of β-catenin, promotes tumorigenicity and chemoresistance in ovarian cancer by acetylating COP1 [ Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292]	PubMed: 33995658
KAT6A is associated with sorafenib resistance and contributes to progression of hepatocellular carcinoma by targeting YAP [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190]	PubMed: 34808502
Lysine acetylation participates in boar spermatozoa motility and acrosome status regulation under different glucose conditions [ Theriogenology, 2021, 159:140-146]	PubMed: 33152539
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458

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