WNK463

目录号：S8358 批次号：S835801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H24F3N7O2
分子量 463.46 CAS号 2012607-27-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (198.5 mM)
Ethanol 92 mg/mL (198.5 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）
靶点
WNK2 [1] WNK1 [1] WNK3 [1] WNK4 [1]
1nM 5nM 6nM 9nM
体外研究

WNK463在体外有效地抑制WNK家族4个激酶（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）的活性。WNK463还能抑制WNK1-催化的WNK底物的磷酸化、在生化实验以及表达外源OSR1和被山梨醇介导的渗透压力激活的HEK293细胞中抑制OSR1（氧化应激反应）[1]。
体内研究

在高血压的啮齿动物模型中，WNK463能影响其血压和体液、电解质平衡。WNK463在C57BL/6小鼠的口服生物利用率为100%、在Sprague Dawley大鼠中的口服生物利用率为74%，其半衰期在小鼠和大鼠中分别为3.6小时和2.1小时。在自发性高血压大鼠中，口服以1, 3 或 10 mg/kg WNK463达到的最大血药浓度(Cmax)分别为88, 44 和 1,170 nM。在具有自知力的自发性高血压大鼠中，WNK463的处理会引起血压的降低和心率的升高（剂量依赖性）。除此之外，WNK463还会引起显著的、剂量依赖性的尿排出量、尿钠和钾排泄率的增加。在这些高血压大鼠中，口服WNK463可显著降低其血压[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Sprague Dawley雄性大鼠或C57BL/6雄性小鼠
剂量 1 mg/kg(静脉注射)或3 mg/kg (口服)
给药处理 静脉注射或口服

WNK463在文献中得到引用

The WNK1-ERK5 route plays a pathophysiological role in ovarian cancer and limits therapeutic efficacy of trametinib [ Clin Transl Med, 2023, 13(4):e1217] PubMed: 37029785
WNK1 collaborates with TGF-β in endothelial cell junction turnover and angiogenesis [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(30):e2203743119] PubMed: 35867836
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
WNK Inhibition Increases Surface Liquid pH and Host Defense in Cystic Fibrosis Airway Epithelia [ Am J Respir Cell Mol Biol, 2022, 67(4):491-502] PubMed: 35849656
Discovery of Small Molecule KCC2 Potentiators Which Attenuate In Vitro Seizure-Like Activity in Cultured Neurons [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:912812] PubMed: 35813195
WNK1 Enhances Migration and Invasion in Breast Cancer Models [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(10):1800-1808] PubMed: 34253593
Phytochemicals inhibit migration of triple negative breast cancer cells by targeting kinase signaling. [ BMC Cancer, 2020, 20(1):4] PubMed: 31898540
Is amiloride a promising cardiovascular medication to persist in the COVID-19 crisis [ Drug Discov Ther, 2020, 14(5):256-258] PubMed: 33116037
Interpreting an apoptotic corpse as anti-inflammatory involves a chloride sensing pathway. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(12):1532-1543] PubMed: 31792382
WNK1 regulates skeletal muscle cell hypertrophy by modulating the nuclear localization and transcriptional activity of FOXO4 [ Sci Rep, 2018, 8(1):9101] PubMed: 29904119

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