BML-284 (Wnt agonist 1)

目录号：S8178 批次号：S817802

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化学数据

化学结构式 别名 AMBMP 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H18N4O3·HCl
分子量 386.83 CAS号 2095432-75-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BML-284 (Wnt agonist 1)是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂，诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性，EC50为0.7 μM。
靶点
Wnt/β-catenin [1]
(Cell-based assay)
体外研究 Wnt agonist 1并没有抑制GSK-3β活性，可能作为有用的工具用于Wnt通路参与的生理过程的研究[1]。将hCMEC/D3 cells暴露于Wnt agonist 1将引起具有核或核周β-catenin表达的细胞比例增多（10或20 μM, 16 h）[2]。
体内研究 在非洲蟾蜍模型中，Wnt agonist 1 (10 μM)模拟了Wnt在整个有机体的作用，影响了蟾蜍胚胎头部分化[1]。在大鼠肾脏缺血再灌注模型中，Wnt agonist 1显著地降低了肌酸酐、AST和LDH的血浆浓度，抑制了IL-6、IL-1β的生成和MPO活性。Wnt agonist 1还能够减少肾脏iNOS、硝基酪氨酸蛋白（nitrotyrosine proteins）和羟基壬烯醛（4-hydroxynonenal），在肾脏缺血再灌注后，Wnt agonist 1改善了肾脏再生和其功能，减轻了炎症和氧化应激反应[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 293T细胞
浓度 10 μM
处理时间 24 h
方法

在高通量筛选中，将报告载体瞬转入293T细胞，然后收集细胞将其重铺于384孔板，细胞密度为1.5×103/孔。24小时后，将化合物(1 mM, 500 nL)加入至每孔，孵育24小时后，测定荧光素酶活性。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley成年雄性大鼠
剂量 5 mg/kg BW
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Int J Oncol, 2017, 51(4):1077-1088]

BML-284 (Wnt agonist 1)在文献中得到引用

β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
Exosome-based bone-targeting drug delivery alleviates impaired osteoblastic bone formation and bone loss in inflammatory bowel diseases [ Cell Rep Med, 2023, 4(1):100881] PubMed: 36603578
Restoring Wnt signaling in a hormone-simulated postpartum depression model remediated imbalanced neurotransmission and depressive-like behaviors [ Mol Med, 2023, 29(1):101] PubMed: 37491227
Restoring Wnt signaling in a hormone-simulated postpartum depression model remediated imbalanced neurotransmission and depressive-like behaviors [ Mol Med, 2023, 29(1):101] PubMed: 37491227
Identification and Expression Analysis of Wnt2 Gene in the Sex Differentiation of the Chinese Soft-Shelled Turtle (Pelodiscus sinensis) [ Life (Basel), 2023, 13(1)188] PubMed: 36676139
Empagliflozin activates Wnt/β-catenin to stimulate FUNDC1-dependent mitochondrial quality surveillance against type-3 cardiorenal syndrome [ Mol Metab, 2022, 64:101553] PubMed: 35863636
Endothelial Shp2 deficiency controls alternative activation of macrophage preventing radiation-induced lung injury through notch signaling [ iScience, 2022, 25(3):103867] PubMed: 35243230
Zuogui Wan slowed senescence of bone marrow mesenchymal stem cells by suppressing Wnt/β-catenin signaling [ J Ethnopharmacol, 2022, 294:115323] PubMed: 35483559
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
ARL4C Regulates the Progression of Clear Cell Renal Cell Carcinoma by Affecting the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ J Oncol, 2022, 2022:2724515] PubMed: 35774359

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