WY-14643 (Pirinixic Acid)

目录号：S8029 批次号：S802904

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 310038 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H14ClN3O2S
分子量 323.8 CAS号 50892-23-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (200.74 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.6mg/ml (1.85mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
6.25mg/ml (19.30mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL125mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂，EC50 为 1.5 μM。
靶点
PPARα [1]
1.5 μM(EC50)
体外研究

WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。[2]WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937细胞粘附。[3]
体内研究

WY 14643 （1 mg/kg静脉推注）处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血（25分钟）和再灌注（2小时），梗死面积显著减少〜44％。[4] WY 14643(3 mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未处理组），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），总的长链酰基辅酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪组织（90％）中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PPAR激活实验
COS1细胞(3×105)接种在9厘米直径的实验板中，其中为补充5％胎牛血清（用葡聚糖包裹的活性炭处理胎牛血清，除去内源性类固醇）的无酚红培养基。3天后，更换培养基，通过磷酸钙沉淀加入CsCl 纯化的质粒DNA (10 μg)。每组实验板包含一个CAT报告基因(1 μg)，一个表达载体(PPAR, 1 μg)，β-半乳糖苷酶表达载体，PCH110和pBluescribe M13+ DNA作为载体(5 μg)。转染30分钟后，加入配体(1000 ×储存液，溶于DMSO)。 再经过20小时后，洗涤细胞，并加入新鲜的配体。再经过24小时后，通过3次循环冷冻-解冻制备细胞提取物，并通过归一化CAT实验 测定β-半乳糖苷酶活性。使用0.1 μCi [14C]Chloramphenicol (50 mCi/mmol)通过CAT实验在37°C下进行1小时，测定对应2个单位β-半乳糖苷酶活性的提取物通过色谱层析在硅胶gelTLC板分离乙酰化的Chloramphenicol。除去乙酰化的Chloramphenicol，在5 mL闪烁液中计数。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Diabetes, 2017, 66(8):2112-2123]

WY-14643 (Pirinixic Acid)在文献中得到引用

mTORC2 Facilitates Liver Regeneration Through Sphingolipid-Induced PPAR-α-Fatty Acid Oxidation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, 14(6):1311-1331] PubMed: 35931382
Oroxylin A ameliorates AKI-to-CKD transition through maintaining PPARα-BNIP3 signaling-mediated mitochondrial homeostasis [ Front Pharmacol, 2022, 13:935937] PubMed: 36081929
Overexpression CPT1A reduces lipid accumulation via PPARα/CD36 axis to suppress the cell proliferation in ccRCC [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):220-231] PubMed: 35130611
Critical role of peroxisome proliferator-activated receptor α in promoting platelet hyperreactivity and thrombosis under hyperlipidemia [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.279770] PubMed: 34615341
PPARα agonist WY-14,643 enhances ethanol metabolism in mice: Role of catalase [ Free Radic Biol Med, 2021, 169:283-293] PubMed: 33892114
CircRNA hsa_circ_0110102 inhibited macrophage activation and hepatocellular carcinoma progression via miR-580-5p/PPARα/CCL2 pathway [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11969-11987] PubMed: 33891564
Fatter or stronger: Resource allocation strategy and the underlying metabolic mechanisms in amphibian tadpoles [ Comp Biochem Physiol Part D Genomics Proteomics, 2021, 38:100825] PubMed: 33770735
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543] PubMed: 32079652
Critical Biomarkers for Myocardial Damage by Fine Particulate Matter: Focused on PPARα-regulated Energy Metabolism [ Environ Pollut, 2020, 29;264:114659] PubMed: 32380395
Dehydroabietic Acid Alleviates High Fat Diet-Induced Insulin Resistance and Hepatic Steatosis Through Dual Activation of PPAR-γ and PPAR-α [ Biomed Pharmacother, 2020, 127:110155] PubMed: 32413669

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