WZ4003

目录号：S7317 批次号：S731701

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H29ClN6O3
分子量 496.99 CAS号 1214265-58-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 7 mg/mL (14.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂，细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有显著抑制作用。
靶点
NUAK1 [1]
(Cell-free assay)		 NUAK2 [1]
(Cell-free assay)
20 nM 100 nM
体外研究 在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移，入侵和扩散，与在MEFs中基因敲除，或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。[1] WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力，同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 IC50测定
活性GST-NUAK1，GST-NUAK1 [A195T]和GST-NUAK2酶利用谷胱甘肽-琼脂糖从HEK-293细胞裂解物中纯化36-48小时，随后哺乳动物的瞬时转染建立表达N端GST标记的 NUAK1，NUAK1[A195T] 或 NUAK2。对缩氨酸激酶试验，使用96孔板，每个反应以一式三份进行。每个反应的总体积为50微升，含有100纳克NUAK1 (野生型或A195T 突变体) 或 NUAK2的 50 mM Tris/HCl (pH 7.5)溶液， 0.1 mM EGTA，10 mM 醋酸镁，200 μM Sakamototide，0.1 mM [γ -32P]ATP (450–500 c.p.m./pmol) 和溶解于DMSO的指示浓度的抑制剂。30°C下培育30分钟后，加入25 mM (终浓度) EDTA与镁螯合以终止反应。然后，将40微升反应混合物点样到P81纸上，并浸入50 mM磷酸中。样品在50 mM磷酸中清洗3次，然后用纯丙酮清洗，并在空气中干燥。[γ -32P]ATP与Sakamototide的整合通过Cerenkov计数定量。该值表达为DMSO对照组的百分比。得出IC50曲线，IC50值使用GraphPad Prism软件计算。
细胞实验 细胞系 U2OS 细胞，和 MEFs
浓度 ~10 μM
处理时间 5天
方法 细胞增殖测定在96孔板中使用CellTiter 96 含水的非放射性细胞增殖测定试剂盒，根据制造商说明进行。最初，U2OS 细胞以2000细胞每孔接种，MEFs以3000细胞每孔接种。增殖测定在10 μM WZ4003存在或不存在下进行5天。

客户使用selleck产品的实验数据

, J Cell Mol Med, 2017, 21(7):1411-1419

数据来源于[Data independently produced by , , Brain Behav Immun, 2018, 72:89-100]

WZ4003在文献中得到引用

The Roles and Regulatory Mechanisms of Tight Junction Protein Cingulin and Transcription Factor Forkhead Box Protein O1 in Human Lung [ Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.] PubMed: 38338691
The Roles and Regulatory Mechanisms of Tight Junction Protein Cingulin and Transcription Factor Forkhead Box Protein O1 in Human Lung Adenocarcinoma A549 Cells and Normal Lung Epithelial Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411] PubMed: 38338691
Localized Inhibition of Protein Phosphatase 1 by NUAK1 Promotes Spliceosome Activity and Reveals a MYC-Sensitive Feedback Control of Transcription. [ Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339] PubMed: 32006464
Dual targeting of NUAK1 and ULK1 using the multitargeted inhibitor MRT68921 exerts potent antitumor activities [ Cell Death Dis, 2020, 11(8):712] PubMed: 32873786
Safflor yellow A protects vascular endothelial cells from ox-LDL-mediated damage [ J Recept Signal Transduct Res, 2020, 1-8] PubMed: 33167774
WZ4003 sensitizes non-small cell lung cancer cells to gefitinib via inhibition of ARK5 and epithelial-to-mesenchymal transition [ Am J Transl Res, 2020, 12(11):7377-7385] PubMed: 33312374
Endothelial HNF4α potentiates angiogenic dysfunction via enhancement of vascular endothelial growth factor resistance in T2DM. [ J Cell Biochem, 2019, 120(8):12989-13000] PubMed: 30873661
An Ancient Chinese Herbal Decoction Containing Angelicae Sinensis Radix, Astragali Radix, Jujuba Fructus, and Zingiberis Rhizoma Recens Stimulates the Browning Conversion of White Adipocyte in Cultured 3T3-L1 Cells. [ Evid Based Complement Alternat Med, 2019, 2019:3648685] PubMed: 31316571
Endothelial cell rearrangements during vascular patterning require PI3-kinase-mediated inhibition of actomyosin contractility. [ Nat Commun, 2018, 9(1):4826] PubMed: 30446640
AMPK regulates immunometabolism in sepsis [Huang J, et al. Brain Behav Immun, 2018, 72:89-100] PubMed: 29109024

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。