Xanthohumol

目录号：S7889 批次号：S788901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₂₂O₅
	分子量	354.4	CAS号	6754-58-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	70 mg/mL (197.51 mM)
		Ethanol	70 mg/mL (197.51 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。

靶点

COX-1 ^[1]	COX-2 ^[1]	DGAT1 ^[5] (Cell-free assay)	DGAT2 ^[5] (Cell-free assay)
		40 μM	40 μM

体外研究

在小鼠肝癌细胞培养基中，Xanthohumol抑制Cyp1A活性，并诱导QR活性。Xanthohumol清除活性氧，并抑制超氧阴离子基团和一氧化氮产生。此外，Xanthohumol通过抑制DNA合成，并诱导S期细胞周期阻滞，细胞凋亡，和细胞分化，防止癌变。^[1] Xanthohumol表现出有效的抗- HIV-1活性。^[2]

体内研究

在CETP-Tg小鼠中，xanthohumol (p.o.)防止胆固醇积累导致的动脉粥样硬化。^[3]在TRAMP小鼠中，Xanthohumol (p.o.)诱导泌尿生殖(UG)道的平均重量下降，延缓晚期肿瘤进程，并抑制低分化前列腺癌的生长。^[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	Cox 活性的抑制
激酶实验	COX-1活性的抑制使用Clark型O2-电极通过监测花生四烯酸转化到PGs期间氧气消耗量测量。反应混合物包含来源于公羊精囊的100 μL线粒体碎片中的∼0.2单元Cox-1作为Cox-1 (比活度0.2–1 units/mg蛋白质)的天然来源，或0.23单元重组人Cox-2 (比活度43 units/mg 蛋白质)。对于计算，O2消耗率与DMSO对照组(100% 活性)比较。Piroxicam，一种非甾体类抗炎化合物，用作Cox-1活性的阳性抑制物质，IC50为0.35 ± 0.05 μM (n = 2)。或者，nimesulide，一种Cox-2特异性抑制剂，在50 μM浓度下抑制52 ± 5.7% (n = 2)的Cox-2活性。
细胞实验	细胞系	HL-60细胞
	浓度	12.5 μM
	处理时间	96 h
	方法	HL-60细胞维持在RPMI 1640中，用10% FBS增补，置于37°C，5% CO₂大气环境下。对数期14–16 h细胞群体倍增时间用于进行实验。连续2倍稀释的化合物(在DMSO中溶解，终浓度为0.1%)以0.2–12.5 μM的终浓度范围在24孔板中使用1 ml RPMI/孔制备。对照孔加入相同量的溶剂。随后，将1 ml细胞悬浮液加入孔中。96小时后，评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞计数仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的百分比。
动物实验	动物模型	CETP-Tg 和 C57BL/6N (野生型)小鼠，TRAMP C57BL/6 小鼠
	剂量	50 μg/小鼠
	给药处理	p.o.

参考文献

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Xanthohumol在文献中得到引用

Eeyarestatin I, an inhibitor of the valosin-containing protein, exhibits potent virucidal activity against the flaviviruses [ Antiviral Res, 2022, 207:105416]	PubMed: 36113629
Xanthohumol Protects the Rat Myocardium against Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Ferroptosis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491]	PubMed: 35082973
Xanthohumol Is a Potent Pan-Inhibitor of Coronaviruses Targeting Main Protease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134]	PubMed: 34830015
Xanthohumol targets the ERK1/2‑Fra1 signaling axis to reduce cyclin D1 expression and inhibit non‑small cell lung cancer [ Oncol Rep, 2020, 44(4):1365-1374]	PubMed: 32945473
Xanthohumol-suppresses-glioblastoma-via-modulation-of-Hexokinase-2-mediated-glycolysis. [ J-Cancer, 2020, 6;11-14-:4047-4058]	PubMed: 32368287
An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447]	PubMed: 30900754
Xanthohumol inhibits colorectal cancer cells via downregulation of Hexokinases II-mediated glycolysis. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508]	PubMed: 31595166
Xanthohumol increases death receptor 5 expression and enhances apoptosis with the TNF-related apoptosis-inducing ligand in neuroblastoma cell lines [ PLoS One, 2019, 14(3):e0213776]	PubMed: 30870485
Cholesterol Homeostatic Regulator SCAP-SREBP2 Integrates NLRP3 Inflammasome Activation and Cholesterol Biosynthetic Signaling in Macrophages. [ Immunity, 2018, 49(5):842-856]	PubMed: 30366764
Antiproliferative and apoptotic effects of xanthohumol in cholangiocarcinoma. [ Oncotarget, 2017, 8(50):88069-88078]	PubMed: 29152142

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