XL019

目录号：S7036 批次号：S703601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H28N6O2
分子量 444.53 CAS号 945755-56-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 16 mg/mL (35.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 JAK3 [1]
(Cell-free assay)
2.2 nM 125.4 nM 134.3 nM 139.7 nM 214.2 nM
体外研究 XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。[1] XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。[2]
体内研究 在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 HEL.92.1.7移植体
剂量 100 毫克/千克, 200 毫克/千克, 300 毫克/千克, bid
给药处理 口服灌胃

XL019在文献中得到引用

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Xl019, a novel JAK inhibitor, suppressed osteoclasts differentiation induced by RANKL through MAPK signaling pathway [ Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704] PubMed: 37536474
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
JAK2 Inhibition by Fedratinib Reduces Osteoblast Differentiation and Mineralisation of Human Mesenchymal Stem Cells [ Molecules, 2021, 26(3)606] PubMed: 33503825
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31] PubMed: 32191458
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
P-gp Inhibition by XL019, a JAK2 Inhibitor, Increases Apoptosis of Vincristine-treated Resistant KBV20C Cells with Increased p21 and pH2AX Expression. [ Anticancer Res, 2017, 37(12):6761-6769] PubMed: 29187454

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