XL413

目录号：S7547 批次号：S754702

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化学数据

化学结构式 别名 BMS-863233 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H13Cl2N3O2
分子量 326.18 CAS号 1169562-71-3
Solubility (25°C)* 体外 Water 40 mg/mL (122.63 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
靶点
Cdc7 [1]
(Cell-free assay)		 Pim1 [1]
(Cell-free assay)		 CK2 [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM 42 nM 212 nM
体外研究 在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中，XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖，降低细胞活性，并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外，XL413导致S期进展被改变，随后引起细胞凋亡。[1]
体内研究 在Colo-205异种移植物模型中，XL413，在3毫克/千克剂量下，抑制70%磷酸化的MCM2，并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CDC7 激酶试验
激酶活性和化合物的抑制使用荧光素酶-荧光素-偶联化学荧光法测定，并根据384孔格式中的激酶反应利用的ATP百分比测量。最终CDC7激酶试验测定条件为6 nM CDC7/ASK，1 μM ATP，50 mM Hepes pH 7.4，10 mM MgCl2，0.02% BSA，0.02% brij 35，0.02% tween 20 和1 mM DTT。值得注意的是，CDC7/ASK蛋白质表现出与底物无关的ATP利用率。所有激酶反应在室温下培育1-2小时。
细胞实验 细胞系 Colo-205 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 24小时
方法

细胞增殖通过BrdU整合试验测定，细胞活性通过细胞Titer–Glo试剂盒测定。
动物实验 动物模型 负荷 Colo-205 异种移植物的小鼠
剂量 ~100 毫克/千克
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Mol Med, 2018, 96(6):513-525]

数据来源于[Data independently produced by , , Exp Cell Res, 2015, 339(2):289-99.]

XL413在文献中得到引用

Quantitative Chromatin Protein Dynamics During Replication Origin Firing in Human Cells [ Mol Cell Proteomics, 2025, 24(3):100915] PubMed: 39880081
Enhancing transcription-replication conflict targets ecDNA-positive cancers [ Nature, 2024, 635(8037):210-218] PubMed: 39506153
Effective sequential combined therapy with carboplatin and a CDC7 inhibitor in ovarian cancer [ Transl Oncol, 2024, 39:101825] PubMed: 37992591
SF3B1 hotspot mutations confer sensitivity to PARP inhibition by eliciting a defective replication stress response [ Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323] PubMed: 37524790
CDC7 inhibition induces replication stress-mediated aneuploid cells with an inflammatory phenotype sensitizing tumors to immune checkpoint blockade [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3] PubMed: 37980406
DBF4 Dependent Kinase Inhibition Suppresses Hepatocellular Carcinoma Progression and Potentiates Anti-Programmed Cell Death-1 Therapy [ Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3412-3427] PubMed: 37497004
Modulating mutational outcomes and improving precise gene editing at CRISPR-Cas9-induced breaks by chemical inhibition of end-joining pathways [ Cell Rep, 2023, 42(2):112019] PubMed: 36701230
ATR protects ongoing and newly assembled DNA replication forks through distinct mechanisms [ Cell Rep, 2023, 42(7):112792] PubMed: 37454295
Identifying CDC7 as a synergistic target of chemotherapy in resistant small-cell lung cancer via CRISPR/Cas9 screening [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):40] PubMed: 36725843
Cancer-associated FBXW7 loss is synthetic lethal with pharmacological targeting of CDC7 [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537] PubMed: 37866880

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