XMD8-92

目录号：S7525 批次号：S752502

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₆H₃₀N₆O₃
	分子量	474.55	CAS号	1234480-50-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	73 mg/mL (153.82 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)K_d值分别为80 nM和170 nM。

靶点

BMK1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD4 (1) ^[4] (Cell-free assay)
80 nM(Kd)	170 nM(Kd)

体外研究

XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。^[1] XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。^[2]

体内研究

XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成，显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。^[1] XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点，抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。^[3]

激酶实验	KiNativ 分析法
XMD8-92的KiNativ分析通过ATP和ADP酰基磷酸酯-脱硫生物素根据以下改动进行。在50 μM，10 μM，2 μM，0.8 μM，和0 μM XMD8-9存在下，HeLa细胞裂解物(5 毫克/毫升总蛋白质)培育15分钟，之后加入ATP或ADP酰基磷酸酯探针(5 μM 终探针浓度)。所有反应重复两份进行。探针反应进行10分钟，然后加入尿素停止反应，并进行MS分析。样品通过LC-MS/MS在线性离子阱质谱仪上进行分析，使用设计的时间段‘靶点列表’从HeLa细胞裂解物中能够被检测到的所有激酶多肽探针偶联物中收集MS/MS谱图。该靶点列表通过先前HeLa裂解物的详尽分析生成并确认。对每种激酶多肽探针偶联物，使用多达四种特征的碎片离子提取每种激酶的信号，将抑制剂处理的裂解物和对照组(未处理)裂解物进行对比，可以在每个点精确测定到抑制的百分率。描述该靶向质谱分析法细节的稿件正在准备中。
动物实验	动物模型	HeLa 异种移植的 Nod/Scid 小鼠，LL/2 异种移植的 C57Bl/6 小鼠
剂量	~50 毫克/千克，一天两次
给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: , Int J Oncol, 2017, 51(1):91-103

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2014, 5(10): 3145-58]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2014, 229(7): 856-67]

: 数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2015, 10(4):e0125054]

XMD8-92在文献中得到引用

ERK5 promotes autocrine expression to sustain mitogenic balance for cell fate specification in human pluripotent stem cells [ Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9]	PubMed: 39151429
GLP-1(7-36) protected against oxidative damage and neuronal apoptosis in the hippocampal CA region after traumatic brain injury by regulating ERK5/CREB [ Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313]	PubMed: 38374452
Protective effects of macrophage-specific integrin α5 in myocardial infarction are associated with accentuated angiogenesis [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x]	PubMed: 37985764
Extracellular signal-Regulated Kinase 5 (ERK5) is required for the Yes-associated protein (YAP) co-transcriptional activity [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):32]	PubMed: 36650140
Extracellular signal-Regulated Kinase 5 (ERK5) is required for the Yes-associated protein (YAP) co-transcriptional activity [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):32]	PubMed: 36650140
Extracellular signal-Regulated Kinase 5 (ERK5) is required for the Yes-associated protein (YAP) co-transcriptional activity [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):32]	PubMed: 36650140
Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490]	PubMed: 37711550
Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490]	PubMed: 37711550
Identification of a Novel ERK5 (MAPK7) Inhibitor, MHJ-627, and Verification of Its Potent Anticancer Efficacy in Cervical Cancer HeLa Cells [ Curr Issues Mol Biol, 2023, 45(7):6154-6169]	PubMed: 37504304
Glucose Starvation or Pyruvate Dehydrogenase Activation Induce a Broad, ERK5-Mediated, Metabolic Remodeling Leading to Fatty Acid Oxidation [ Cells, 2022, 11(9)1392]	PubMed: 35563698

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