XMU-MP-1

目录号：S8334 批次号：S833401

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₇H₁₆N₆O₃S₂

分子量

416.48

CAS号

2061980-01-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

83 mg/mL (199.28 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.8 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O

0.4mg/ml (0.96mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL8mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂，抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。

靶点

MST2 ^[1] (Cell-free assay)	MST1 ^[1] (Cell-free assay)
38.1 nM	71.1 nM

体外研究

XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外，随着ATP浓度的升高，XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加，对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时，XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地，XMU-MP-1的处理在多种细胞系（包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞）中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位^[1]。

体内研究

腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中，XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学，能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中，其药代动力学也十分有利，半衰期为1.2小时，生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时，MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤^[1]。

细胞实验	细胞系	HepG2
浓度	1 μM 或 3 μM
处理时间	6 h
方法	用XMUMP-1处理HepG2细胞6小时，提取细胞RNA进行RT-qPCR，分析CTGF和CYR61的表达水平。
动物实验	动物模型	FRG小鼠
剂量	1 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

[1] Fan F, et al. Sci Transl Med. 2016, 8(352):352ra108.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2019, 33(2):2514-2525]

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2019, 234(4):5117-5133]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Phytother Res, 2018, 32(12):2456-2465]

XMU-MP-1在文献中得到引用

Phenylpropanoids of Eleutherococcus senticosus (Rupr. & maxim.) maxim. Alleviate oxidative stress in Alzheimer's disease in vitro and in vivo models by regulating Mst1 and affecting the Nrf2/Sirt3 pathway [ Bioorg Chem, 2025, 159:108347]	PubMed: 40081261
Targeting metastasis-initiating cancer stem cells in gastric cancer with leukaemia inhibitory factor [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):120]	PubMed: 38453889
Wnt2bb signaling promotes pharyngeal chondrogenic precursor proliferation and chondrocyte maturation by activating Yap expression in zebrafish [ J Genet Genomics, 2024, S1673-8527(24)00307-2]	PubMed: 39566725
SLMAP3 is crucial for organogenesis through mechanisms involving primary cilia formation [ Open Biol, 2024, 14(10):rsob240206]	PubMed: 39417621
ACADL-YAP axis activity in non-small cell lung cancer carcinogenicity [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):86]	PubMed: 38402174
CircPOLA2 sensitizes non-small cell lung cancer cells to ferroptosis and suppresses tumorigenesis via the Merlin-YAP signaling pathway [ iScience, 2024, 27(9):110832]	PubMed: 39310771
GPR137 inactivates Hippo signaling to promote gastric cancer cell malignancy [ Biol Direct, 2024, 19(1):3]	PubMed: 38163861
Colonic crypt stem cell functions are controlled by tight junction protein claudin-7 through Notch/Hippo signaling [ Ann N Y Acad Sci, 2024, 10.1111/nyas.15137]	PubMed: 38598500
WNT5a Signaling through ROR2 Activates the Hippo Pathway to Suppress YAP1 Activity and Tumor Growth [ Cancer Res, 2023, 83(7):1016-1030]	PubMed: 36622276
Neutrophil Extracellular Traps Delay Diabetic Wound Healing by Inducing Endothelial-to-Mesenchymal Transition via the Hippo pathway [ Int J Biol Sci, 2023, 19(1):347-361]	PubMed: 36594092

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